Qukeluding Pian

Troxerutin Tablets

本品含曲克芦丁（C₃₃H₄₂O₁₉）应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显黄色或黄绿色。

适用于慢性静脉功能不全所致静脉曲张。适用于缺血性脑血管病（如脑血栓形成、脑栓塞）所致偏瘫、失语等，还可用于中心性视网膜炎、动脉硬化、冠心病和血栓性静脉炎。用于毛细血管通透性升高引起的血管性水肿、淋巴回流受阻引起的淋巴水肿。

口服 ①片剂：一次300 mg，一日2～3次；②颗粒：慢性静脉功能不全所致静脉曲张，一次3.5g，一日1次。

（1）药效学  曲克芦丁能抑制血小板聚集，有防止血栓形成的作用。同时能对抗5-羟色胺、缓激肽引起的血管损伤，增加毛细血管抵抗力，降低毛细血管通透性，可防止血管通透性升高和淋巴回流受阻引起的水肿。

（2）药动学  口服曲克芦丁主要从胃肠道吸收，达峰时间（C_max）1～6小时，血浆蛋白结合率为30%左右，消除半衰期（t_1/2β）10～25小时，可能存在肠肝循环，代谢产物70%随粪便排出体外。

 偶见胃肠道反应（如恶心、便秘等）、过敏反应（面部潮红、头痛）；有报道，静脉滴注给药偶可出现心血管系统反应（如心律失常）、肝脏毒性反应、急性脑水肿等。

曲克芦丁片：（1）60 mg；（2）180 mg。

（1）取含量测定项下的细粉适量，加水溶解并稀释制成每1ml中含曲克芦丁约15μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在254nm与347nm的波长处有最大吸收，在283nm波长处有最小吸收。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

其他组分照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取含量测定项下的细粉适量，加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含曲克芦丁1mg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液。

　　灵敏度溶液 取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中含曲克芦丁0.5μg的溶液。

　　溶剂、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见曲克芦丁其他组分项下。

　　限度  按峰面积归一化法计算，除曲克芦丁峰外，单个最大组分峰面积不得大于总峰面积的10.0%，其他单个组分峰面积不得大于总峰面积的5.0%，各组分峰面积的和不得大于总峰面积的20.0%。

　　溶出度  照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件  以水900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液  取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含曲克芦丁66μg的溶液。

　　对照品溶液  取曲克芦丁对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含曲克芦丁66μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求  见含量测定项下。

　　测定法  见含量测定项下。计算每片的溶出量。

　　限度  标示量的80%，应符合规定。

　　其他  应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品20片（糖衣片除去包衣），精密称定，研细，取细粉适量（约相当于曲克芦丁100mg），精密称定，置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇使曲克芦丁溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见曲克芦丁含量测定项下。

遮光，密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5