Quanjiayasu Pian

Desmopressin Tablets

本品含醋酸去氨加压素以去氨加压素（C₄₆H₆₄N₁₄O₁₂S₂）计，应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为白色片。

①治疗中枢性尿崩症，可减少尿量，提高尿渗透压，降低血浆渗透压。②用于尿崩症的诊断和鉴别诊断。③用于治疗夜间遗尿症（6岁或以上的患者）。④本药可以促进内皮细胞释放FⅧ∶C，也可促进vWF释放而增加FⅧ∶C的稳定性，使之活性增高，故可用于血友病A及血管性血友病。

去氨加压素片①尿崩症∶一次0.025～0.1mg，一日1～3次，根据疗效调整剂量。对多数成人患者，适宜的剂量为一次0.1～0.2mg，一日2～3次。②夜间遗尿症∶首次用量为睡前0.2mg，如疗效不显著可增至0.4mg，连续使用3个月后停用本品至少1周，以评估是否需要继续治疗。用药前1小时到服药后8小时内需限制饮水量。

　　【儿科用法与用量】口服中枢性尿崩症3个月龄至12岁0.05～0.1mg/次，每日2～3次夜间遗尿症0.2mg～0.4mg/次，睡前用。

　　中枢性尿崩症儿童去氨加压素治疗剂量与成人较接近，但仍应注意饮水量和尿量以避免水中毒，并根据尿量调整剂量，直至获得满意疗效。

　　【儿科注意事项】（1）婴儿，有水、电解质平衡紊乱及颅内压增高者慎用。（2）部分出现疲劳、头痛、恶心和胃痛。可出现一过性血压降低。

（1）药效学　本品具有较强的抗利尿作用及较弱的血管加压作用，其抗利尿作用/加压作用比约为加压素的2000～3000倍；其抗利尿作用时间也较加压素长，可达6～24小时；此外，其催产素活性也明显减弱。

　　（2）药动学　口服给药后，大部分药物在胃肠道内被破坏，生物利用度仅为0.5%，但能产生足够的抗利尿作用，达到临床治疗效果。

（1）较常见者为头痛、胃痛、恶心等。偶可见血压升高，于极少数患者可引起脑血管或冠状血管血栓形成。

　　（2）用药时若不限制饮水，可能会引起水潴留及其并发症状，如血清钠降低、体重增加，严重者可引起抽搐，甚至昏迷。

（1）对本品过敏者禁用。

　　（2）ⅡB型血管性血友病患者禁用。

　　（3）抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）等低钠血症患者禁用。

　　（4）心功能不全或心绞痛患者禁用。

　　（5）中至重度肾功能不全患者禁用。

对用药过量引起的水潴留和低钠血症者的处理∶对无症状的低钠血症患者，除暂停用本品外应限制饮水；对有症状的患者，除上述处理外，可静脉滴注等渗性氯化钠溶液；当体液潴留症状严重时，如已引发抽搐或神志不清，需加用利尿药呋塞米。

（1）吲哚美辛、辛伐他汀可增强患者对本药的反应，但不会影响本药作用的持续时间。

　　（2）某些能增加抗利尿激素释放的药物，如三环类抗抑郁药、氯丙嗪、卡马西平等与本药合用时可增加其抗利尿作用并有引起水潴留的危险。

去氨加压素片∶（1）0.1mg；（2）0.2mg。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取含量测定项下的细粉适量，加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含去氨加压素0.0356mg的溶液，滤过，取续滤液，即得。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀。

　　灵敏度溶液 精密量取对照溶液1ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件 见醋酸去氨加压素有关物质项下。进样体积100μl。

　　系统适用性溶液、系统适用性要求与测定法 见醋酸去氨加压素有关物质项下。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质I峰与单个未知杂质的峰面积均不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。

　　含量均匀度 取本品1片，置适宜量瓶中（0.089mg规格置5ml量瓶中，0.178mg规格置10ml量瓶中），加流动相A溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取醋酸去氨加压素对照品适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含醋酸去氨加压素0.02mg（相当于去氨加压素0.0178mg）的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照品溶液各40μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的含量，应符合规定（通则0941）。

　　水分 取本品研磨后，取细粉适量，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过7.0%。

　　其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于含去氨加压素0.178mg），置10ml量瓶中，加流动相A溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，即得。

　　对照品溶液 取醋酸去氨加压素对照品适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含去氨加压素0.0178mg的溶液。

　　色谱条件 见醋酸去氨加压素含量测定项下。系统适用性溶液进样体积50μl，其他溶液进样体积40μl。

　　系统适用性溶液、系统适用性要求与测定法 见醋酸去氨加压素含量测定项下。

抗利尿药。

遮光，密封，在25℃以下干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5