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（1）男性性腺功能减退症用于原发性及继发性男性性腺功能减退症患者的替代治疗。下丘脑及腺垂体功能减退所致低促性腺激素性性腺功能减退症患者，通常先给予雄激素以维持或促进第二性征发育，而在希望生育时，再改用促性腺激素以刺激精子的生成。

　　（2）体质性青春期延迟的男性患者，雄激素可刺激身体的线性生长，若用量和方法得当，可以较快地达到预期身高。用药时间应控制在4～6个月以内，并定期进行骨骺的X线检查，应避免剂量过大所致骨骺提前闭合。

　　（3）女性乳腺癌转移不能手术者的姑息性治疗，尤其在绝经后1～5年的妇女，激素受体阳性者及既往对雄激素治疗敏感者效果较好。也可作为化疗的辅助治疗。

　　（4）某些难治性贫血如再生障碍性贫血、骨髓纤维化等。

　　（5）对绝经后及老年性骨质疏松症的辅助治疗有一定效果。

（1）药效学　雄激素对男性从胚胎早期及出生后的不同生长期，都起着重要生理作用。在男性胎儿的性分化中，雄激素起关键的作用。在青春期，雄激素使阴茎增长，促进胡须、阴毛和腋毛的生长，精子的生成和成熟也需要雄激素，雄激素促使皮脂腺增生和分泌，喉结生长，致声音变得低沉，增加骨骼肌生长。睾酮对骨骼也有促进生长的作用。雄激素也刺激骨骺的成熟和闭合。在成年男性，大剂量的睾酮或其衍生物，抑制促性腺激素的分泌，结果使睾丸间质组织和曲精小管萎缩，因而起到抑制生育的作用。女性在青春发育期，由卵巢和肾上腺产生的雄激素使阴毛和腋毛生长，在正常女性，作用弱的雄激素如雄烯二酮（androstenedione）和表雄酮（epiandros-terone）的产生率高于睾酮。过量的雄激素对女性不仅可以引起面部和体毛的生长，也可引起声音低沉、阴蒂增大、额部秃顶和显著的男性化。在男性和女性，雄激素对垂体促性腺激素的分泌均有负反馈作用。药理剂量的雄激素能抑制垂体促性腺激素的分泌而影响正常性腺功能，也可使高促性腺激素性性腺功能减退症男性患者的促性腺激素水平趋向正常。雄激素及同化类固醇对正常造血细胞有刺激作用，可以增强红细胞生成素的产生及作用，对红细胞干细胞也有直接刺激作用。此外，雄激素能增加蛋白质合成，抑制蛋白质在体内的降解而减少尿氮的排泄。

　　（2）药动学　睾酮口服易吸收，但在到达全身循环前，即在肝脏内大部分代谢破坏，代谢产物与葡萄糖醛酸及硫酸结合由尿中排出，所以口服实际无效。甲基睾酮在肝内破坏缓慢，胃肠道及口腔黏膜吸收较完全，含服或舌下给药有效，t_1/2为2.5～3.5小时，舌下含片1小时血药浓度达峰值，口服片2小时达峰值。丙酸睾酮、庚酸睾酮、十一酸睾酮等注射剂型作用强而持久，可持续作用数日至1个月。

（1）男性化在妇女和青春期前的儿童最为明显，可使青春期前男孩的男性化体征过早形成。相反，男性若长期应用，可由于在外周组织经芳香化酶（CYP19）作用转化为雌二醇增多而导致女性化体征，表现为男性乳房女性化。在妇女若滥用雄激素、蛋白同化类固醇激素，常常引起面部和躯体的多毛症、痤疮、月经紊乱、闭经、声音低沉、阴蒂增大、会阴增大、性欲增加、食欲增强和身体脂肪减少等，这些作用甚至在使用小剂量时都有可能发生。

　　（2）肝脏多种合成的雄激素和蛋白同化激素制剂是17-羟基置换类固醇，这种17α-甲基化雄激素，如甲基睾酮、去氢甲睾酮、羟甲烯龙（oxymetholone）和司坦唑醇（stanozolol）等，具有较常见的肝脏不良反应，可导致肝脏多种酶升高，主要有AST、ALT、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酶。某些口服的雄激素可引起胆汁淤积性黄疸，长期使用可能诱发肝癌。

　　（3）心血管长期使用大剂量的雄激素、蛋白同化类固醇激素，可能会引起血脂改变，即高密度脂蛋白（HDL）胆固醇浓度降低、低密度脂蛋白（LDL）胆固醇浓度增加。

　　（4）其他雄激素、蛋白同化类固醇激素还可以引起钠潴留和水肿，老年人前列腺增生而产生排尿困难；在儿童使用时由于骨骺提前闭合而使身材矮小。此外，一些高龄病例可发生前列腺癌、葡萄糖耐量降低。雄激素、蛋白同化类固醇激素还可以引起精神状态的改变，如抑郁、谵妄、急性精神分裂症发作、躁狂症等。

（1）在妊娠期使用可能使女胎男性化及男胎出现性早熟。因此，妊娠期妇女及在治疗过程中有可能受孕的妇女禁用。

　　（2）疑似或患有前列腺癌或乳腺癌以及重度前列腺肥大的男性患者，禁止使用雄激素。老年人可增加罹患前列腺肥大或前列腺癌的风险。

　　（3）对本类药物制剂有过敏反应者禁用。

（1）婴儿和青春发育期前的儿童避免使用雄激素、蛋白同化类固醇激素，因可能影响其生长和性发育。在儿童出现身高骤增时，应特别注意及时调整雄激素剂量。

　　（2）有严重心脏和肾脏疾病的患者，由于水钠潴留，给予雄激素时容易诱发水肿。

　　（3）有报道再生障碍性贫血的患者接受治疗后，可发生肝细胞癌。

　　（4）对男性患者可能严重地抑制其生育能力。

（1）与肾上腺皮质激素，尤其是盐皮质激素合用时，可增加水肿的危险性。合并应用促皮质激素或糖皮质激素，可加速痤疮的产生。

　　（2）因雄激素和蛋白同化类固醇激素可降低凝血因子前体的浓度（由于凝血因子前体的合成和分解改变），以及增加抗凝物质与受体的亲和力，故可使抗凝活性增强。在与双香豆素类或茚满二酮衍生物合用时要减少用量。

　　（3）与口服降糖药和胰岛素合用时，因雄激素可使血糖下降，故必须密切注意低血糖的发生，必要时应调整降糖药物和胰岛素用量。

　　（4）甲睾酮（目前临床已停止使用）与环孢素A合用时，后者血药浓度可升高而增加肾脏毒性。

　　（5）与具有肝毒性的药物合用时，可加重对肝脏的损害，尤其是长期应用及原来有肝病的患者。

1、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5