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加压素
jiayasu
Vasopressin
①中枢性尿崩症、头部手术或外伤所致暂时性尿崩症的治疗。②中枢性尿崩症、肾性尿崩症的鉴别诊断试验。③食管胃底静脉曲张破裂出血及咯血。
(1)中枢性尿崩症的诊断禁水-加压素试验时,成人皮下注射加压素-水剂3mg后,继续禁水2小时,测血和尿渗透压、尿量、尿比重、血压、脉率等。儿童用量酌减。
(2)食管胃底静脉曲张破裂出血或咯血加压素-水剂3mg稀释后缓慢静脉注射,或6~12mg加入200~500ml5%葡萄糖注射液中缓慢静脉滴注。
(3)中枢性尿崩症患者的长期治疗常使用鞣酸加压素-油质注射液,起始剂量2~4mg,每3~6日注射1次,根据维持时间和尿量调整剂量和注射间隔时间。
(1)药效学 通过提高肾集合管上皮细胞的通透性而增加水的重吸收,使尿量减少,尿渗透压升高超生理剂量时可使血管平滑肌收缩,对毛细血管和小动脉的作用更明显,并可使胃肠道平滑肌收缩。对咯血和食管静脉曲张破裂出血的患者,因使小动脉收缩、血流减慢,降低了肺静脉或门静脉压力而减少出血。本品也可增加ACTH、生长激素和促卵泡素的分泌。
(2)药动学 主要经肝脏和肾脏代谢,t1/2约为10~20分钟,作用持续时间约2~8小时,静脉注射给药后,5%~15%以原形由尿排泄。
(1)过敏反应,表现为发热、皮肤发红、荨麻疹,手、足、颜面、口唇肿胀,胸闷、支气管痉挛等,较少见。
(2)大剂量应用时,可出现血压升高、心律失常、心绞痛或心肌梗死,周围血管收缩引起血栓形成、坏疽,较少见。
(3)水中毒,儿童及老年人较易发生,常发生在尿量减少后仍大量饮水,但较少见。表现为神志模糊、持续性头痛、尿少、抽搐、体重增加,严重时昏迷。
(4)腹部或胃部绞痛、嗳气、腹泻、头晕、出汗增多、肠蠕动增加、恶心、呕吐、皮肤和口唇周围苍白以及肢体颤抖等,均少见,与剂量过大或个体敏感性有关。
(1)因本品可有部分催产素效应,妊娠期禁用。
(2)对本品过敏者禁用。
下列情况慎用∶哮喘、癫痫、偏头痛、心功能不全、冠心病、高血压及慢性肾功能不全者。
(1)与卡马西平、氯磺丙脲或安妥明合用时能增强本品的抗利尿作用。
(2)与锂制剂、去甲肾上腺素或脱甲氯四环素合用时,可减弱本品的抗利尿作用。
加压素注射液(水剂注射液)∶(1)1ml:6mg(2)1ml:12mg。
鞣酸加压素注射液(油质注射液)∶5ml:100mg。
1、中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5