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LanreotideAcetate

①活动性肢端肥大症，如术后生长激素残余肿瘤致血清GH水平增高、垂体瘤放射治疗后尚未达到充分疗效的间歇期患者、部分不适合手术治疗及新诊断为垂体生长激素分泌性腺瘤患者的术前治疗。②胃肠道神经内分泌肿瘤及类癌综合征引起的严重腹泻、颜面潮红、电解质紊乱及皮肤移行性、溶解坏死性皮炎等症状和体征。③国外文献支持用于垂体促甲状腺激素（TSH）瘤术前治疗以及手术或放疗后未完全缓解的患者。

（1）肢端肥大症　第一次深部肌内注射40mg；14日后血清GH水平下降>25%者，持续治疗，每14日注射1次；若GH水平下降<25%，每10日注射1次。两侧臀部交替注射。

　　（2）类癌及胃肠道神经内分泌肿瘤　每14日肌内注射40mg，临床症状如腹泻、颜面潮红、皮疹、电解质紊乱等评估治疗反应的指标改善不显著，则增至每10日注射1次。对上述两类疾病的治疗反应不敏感时，应及时转换其他治疗方法。

（1）药效学　本品是人工合成的天然生长抑素（14肽）的一种8肽衍生物，其药理作用与奥曲肽、长效奥曲肽类同。本品尤其对生长抑素受体Ⅱ及V亚型亲和力强，具有较强的抑制GH分泌和胃肠道神经内分泌组织激素分泌的作用，而对中枢神经系统的作用较弱。本品对肢端肥大症及胃肠道神经内分泌肿瘤疗效也与奥曲肽、长效奥曲肽相似。临床应用中胆囊结石的发生率稍低。

　　（2）药动学　本品是将兰瑞肽结合在可生物降解的多聚体微球中，这种释放系统使药物缓慢释放而使兰瑞肱成为一种长效的生长抑素。单次肌内注射本品后，微球表面的药物迅速释放，（1.4±0.8）小时出现第一个兰瑞肽的血药浓度峰值、（1.9±1.8）日出现第二个峰值，以后血浆兰瑞肽浓度缓慢下降，表观半衰期为（5.2±2.5）日；绝对生物利用度为（46.1±16.7）%。肢端肥大症患者一次肌内注射后血浆GH和IGF-1水平明显下降，至少保持14日以上。重复用药未发现药物蓄积现象。

（1）最常见的是注射部位局部疼痛，几乎100%患者都感觉注射时较痛，部分患者有局部红肿、饶灼感。另一常见反应是胃肠道症状如腹胀、腹痛、腹泻、食欲缺乏、恶心、呕吐;个别患者因严重水泻，出现类似急性肠梗阻样腹痛、腹胀、腹肌紧张而不能耐受。

　　（2）抑制胆囊收缩功能，使用本品5 mg 即可见胆囊收缩被抑制;长期使用致胆汁淤积浓缩，胆囊沉积物及胆囊结石发生率在用药一年时可达8%～30%;个别患者因胆石症诱发胰腺炎，甚至胆囊穿孔。

　　（3）因抑制生长激素、胰高血糖素、胰岛素等多种激素的分泌，特别是对糖尿病患者，可引起血糖调节紊乱，出现低血糖，但更多出现高血糖。

　　（4）少数患者出现肝功能异常，包括胆汁淤积性肝炎。

（1）妊娠期妇女、哺乳期妇女禁用。

　　（2）对本品制剂中任何一种成分过敏者禁用。

　　（3）消化道类癌及内分泌肿瘤阻塞肠道而发生梗阻现象时不要使用。

（1）本品用于治疗肢端肥大症时应定期复查鞍区磁共振显像（MRI），如发现垂体肿瘤增大，尤其出现视交叉压迫时，应及时转换治疗方法。

　　（2）定期做胆囊 B 型超声检查及胆囊脂餐收缩试验，以便及早预防和处理胆囊沉积物。

　　（3）本品用于治疗胃肠道神经内分泌肿瘤、类癌时，虽然症状可得到迅速改善，但也仅是对症治疗，尚不能替代手术治疗和其他化学疗法。

　　（4）对有糖尿病（尤其是正在应用胰岛素治疗者）以及胰岛素瘤患者，使用本品治疗时有发生低血糖的危险，故应注意调整胰岛素用量。

　　（5）对妊娠期妇女、哺乳期妇女、儿童用药的安全性倘缺少经验，故不建议使用。

注射用醋酸兰瑞肽∶40mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5