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复方甘草酸苷
Compound Glycyrrhizin
①治疗慢性肝病,改善肝功能异常。②治疗湿疹、皮肤炎、荨麻疹。
成人 (1)静脉注射 一次5~20 ml,一日1次。可依年龄、症状适当增减。慢性肝病者一日1次,40~60ml静脉注射或者静脉滴注。可依年龄、症状适当增减,增量时用药剂量限度为一日100ml。(2)口服 一次2~3片,一日3次,饭后服。可依年龄、症状适当增减。
(1)药效学 甘草酸苷具有抗过敏、增强激素的抑制应激反应作用。可以直接与花生四烯酸代谢途径的启动酶——磷脂酶A2结合,并与作用于花生四烯酸使其产生炎性介质的脂氧合酶结合,选择性地阻碍这些酶的磷酸化而抑制其活化,故具有较强的抗炎作用。甘草酸苷在体外实验具有对T细胞活化的调节、对γ-干扰素的诱导、活化NK细胞以及促进胸腺外T淋巴细胞分化作用。甘草酸苷还有抑制由四氯化碳所致的肝细胞损伤作用及对肝细胞增殖的促进作用。甘氨酸及盐酸半胱氨酸可以抑制或减轻由于大量长期使用甘草酸苷可能出现的电解质代谢异常所致假性醛固酮增多症状。
(2)药动学 健康成人静脉注射本品40ml(含甘草酸苷80mg)时,血中甘草酸苷浓度在给药10小时后迅速下降,以后呈逐渐减少。甘草酸苷加水分解物甘草次酸在给药后6小时出现,24小时达高峰,48小时后几乎完全消失。尿中甘草酸苷含量随时间逐渐减少,27小时的排泄量为给药量的1.2%。6小时后尿中出现甘草次酸,并在22~27小时后达高峰值。
增大药量或长期连续使用,可能增加低钾血症发生率,出现血压上升、钠及体液潴留、水肿、体重增加等假性醛固酮增多症状。在用药过程中,要充分注意观察(如测定血清钾值等),一旦发现异常情况,应停止给药。
(1)对本品既往有过敏史患者。
(2)醛固酮增多症患者、肌病患者、低钾血症患者(可加重低钾血症和高血压)。
(1)高龄患者低钾血症发生率高,应慎重给药。
(2)由于本品亦为甘草酸苷制剂,容易出现假性醛固酮增多症,应予注意。静脉内给药时,应注意观察患者的状态,尽量以缓慢速度给药。
(3)有报道口服甘草酸苷及含甘草的制剂时,可出现横纹肌溶解症。
复方甘草酸苷片:每片含甘草酸苷25 mg,甘氨酸25 mg,蛋氨酸25 mg。
复方甘草酸苷注射液:20ml:甘草酸苷 40 mg,甘氨酸 400 mg,盐酸半胱氨酸 20 mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5