Terlipressin

用于治疗食管胃底静脉曲张出血。本药在某些国家尚批准用于Ⅰ型肝肾综合征。

治疗食管胃底静脉曲张出血 ①开始剂量：2mg，缓慢进行静脉注射（超过1分钟），同时监测血压及心率。②维持剂量：每4～6小时静脉给药1～2mg，直至出血得到控制，治疗时间为24～48小时。③每日最大剂量：120～150μg/kg。如出血还未得到控制，应考虑采用其他治疗方法。

【儿科用法与用量】（1）内脏出血  静脉推注。一次8～20μg/kg，每4～8小时一次，连续用药，直至出血控制。（2）硬化法治疗后的食管胃底静脉曲张 采用20μg/kg一次性推注。

【儿科注意事项】 注意引起水中毒及酸碱失衡。

（1）药效学  特利加压素是人工合成的多肽，为垂体后叶分泌激素的类似物，自身无活性。本药被注射入血后，其三甘氨酰基会被体内酶切除而以稳定速率缓慢地释放出赖氨酸加压素。对平滑肌产生收缩作用，可持续10小时。特利加压素主要有两个方面的作用：一是明显的收缩血管作用，因而减少静脉血液流向肝门静脉系统，以致降低门静脉血压，具有止血作用；二是作用于肾脏上的某些受体，防止尿液中水分的过度流失，具有抗遗尿功能。适量本药可降低门静脉血压，但并不会像加压素一样，对动脉血压产生明显的改变，也不会增加纤维蛋白的溶解作用。

（2）药动学  本药静脉给药后25～40分钟起效，达峰时间1～2小时，持续2～10小时。分布半衰期为8～9min，分布容积为0.6～0.9L/kg。主要在肝脏和肾脏代谢，其代谢产物为具有活性的赖氨酸加压素。清除半衰期为51～66分钟。

最常见的不良反应为皮肤苍白、血压升高、腹痛、腹泻和头痛。

（1）神经系统  常见不良反应为头痛。

（2）心脏  常见不良反应为心动过缓。偶见心房颤动、室性期前收缩、心动过速、胸痛、心肌梗死、体液过量伴随肺水肿。分别有发生尖端扭转型室性心动过速和心力衰竭的报道。

（3）血管  常见不良反应为外周血管收缩、外周循环缺血、面色苍白、血压升高。偶见肠道缺血、周围性发绀、全身潮热。

（4）呼吸系统  偶见呼吸窘迫、呼吸衰竭。

（5）消化系统  常见不良反应为短暂性腹部痉挛、短暂性腹泻。偶见短暂性恶心及呕吐。

（6）电解质  偶见不良反应为低钠血症，除非体液平衡得到控制。

（7）皮肤及皮下组织  有引起皮肤坏死的报道。

（8）围生期  分别有引起子宫平滑肌张力过高及子宫血流量降低的报道。

（9）其他  偶见引起注射局部坏死。

①对本药及其组分过敏者。②败血症性休克。③妊娠期妇女和儿童。

（1）合并下列情况的患者应慎用：①支气管哮喘；②高血压；③心血管疾病（严重动脉硬化、冠状动脉供血不足、心律失常）；④肾功能不全。

（2）用药期间需监测血压、心率、出入量及电解质。

（3）本药对哺乳期妇女的影响研究不足。哺乳期妇女不应该使用本药。

（4）老年患者应用本药时应特别慎重。

（5）对于特殊人群用药，目前尚无推荐剂量。

（6）本药对驾驶及操作仪器的影响研究不足。

（7）对肝功能不全患者无需调整剂量。

（8）本药对动脉出血无效。

（1）本药与降低心率的药物如丙泊酚、舒芬太尼同时应用可导致严重心动过缓和心输出量减低。

（2）本药与非选择性β受体拮抗药合用时，可增加其降低门脉压力的作用。

（3）本药与Ⅰa类及Ⅲ类抗心律失常药物、红霉素、三环类抗抑郁药等能延长 Q-T间期的药物共用时，应警惕室性心律失常的发生。

注射用特利加压素：冻干粉针剂，1mg（相当于特利加压素0.86mg）。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5