Eplerenone

①高血压。②心力衰竭。③心肌梗死。

口服  成人  ①高血压：开始每天顿服50mg，一般4周达最佳降压效果；根据需要可增至一日100mg，分2次服用。②心力衰竭和心肌梗死：起始剂量为25mg/d，4周内逐渐加至50mg/d。

（1）药效学   本药是选择性醛固酮受体拮抗药。醛固酮是人体内肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）中的重要成分，在心血管系统的生理和病理调节中起重要作用。在病理条件下 RAAS被激活，使醛固酮合成和释放增加，可引起：①电解质紊乱，水钠潴留、镁和钾排泄增加；②儿茶酚胺增加，大量醛固酮可阻断心肌对儿茶酚胺的摄取，从而使细胞外儿茶酚胺增多；③增加去甲肾上腺素的摄取；④心肌重构。故体内长期醛固酮增多可导致高血压、心力衰竭、心肌缺血、心律失常、水肿、蛋白尿和肾血管损伤的发生和发展。因此，阻滞醛固酮与其受体结合，可拮抗醛固酮对血管、心、脑、肾等靶器官的损伤而产生保护作用。本药抗肾上腺盐皮质激素受体的活性是螺内酯的2倍，而对雄激素和黄体受体的亲和力比螺内酯低，故对性激素的影响较螺内酯小。

（2）药动学   口服吸收好，食物不影响其吸收。口服后1.5小时达血药峰浓度。蛋白结合率为50%，半衰期为4～6小时。肾功能不全者的血药峰浓度和浓度-曲线下面积均有所增加，透析不能清除。在体内主要由肝细胞CYP3A4酶代谢，其中2/3由肾脏排出、1/3由粪便排出体外。

较常见的有高钾血症、腹泻、血清氨基转移酶升高、眩晕、肌酐轻度升高、咳嗽、乏力及流感样症状等。偶见男性乳房发育、乳房疼痛等。

（1）对本药过敏者。

（2）严重肾功能损害者。

（3）高钾血症（>5.5mmol/L）者下。

（4）伴有微量蛋白尿的2型糖尿病和（或）高血压患者。

（1）应用本品期间应注意电解质尤其是血钾的监测。肾功能减退者、伴肾功能损害的心梗后心衰患者或糖尿病患者（尤其是有蛋白尿者）出现高钾血症的风险增高。如出现高钾血症，宜停药或减量。

（2）美国FDA妊娠期用药安全性分级为B级。

（3）哺乳期应用本药不能排除对乳儿造成危险。

（4）目前尚未确定本药在儿童中使用的安全性和有效性。

（1）与血管紧张素转换酶抑制药（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药（AⅡR）、β受体拮抗药联用，可增强降压作用且对治疗心力衰竭有协同作用。与ACEI联用可致血钾升高，应注意血钾监测或加用排钾利尿药。

（2）禁止与强效CYP3A4酶抑制药（如克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦等）合用。

（3）与中效CYP3A4酶抑制药（如氟康唑、维拉帕米、红霉素、沙奎那韦等）合用时，本药剂量应减半，并应加强对血钾和肌酐的监测。

（4）禁止与补钾药或其他留钾利尿药合用，如钾盐、阿米洛利、螺内酯、氨苯蝶啶等。

依普利酮片：（1）25 mg；（2）50 mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5