Silodosin

良性前列腺增生症。

口服  成人  一次4mg,一日 2次，早、晚餐后服，可根据症状酌情减量。

（1）药效学  赛洛多辛是选择性 α_1A肾上腺素受体拮抗药，α_1A肾上腺素受体主要分布于前列腺、膀胱基底部、膀胱颈和前列腺尿道平滑肌，赛洛多辛通过阻断上述部位的 α_1A肾上腺素受体与去甲肾上腺素的结合，使膀胱和前列腺平滑肌松弛，缓解膀胱出口动力性梗阻，改善BPH引起的下尿路阻塞症状。

体外研究显示，赛洛多辛与 α_1A受体亚型的亲和力高于α_1B亚型和 α_1D亚型，对下尿路组织的选择性显著高于主动脉、脾脏和肝脏。

（2）药动学  赛洛多辛健康中国研究显示，男性单剂量口服4mg，C_max为（28.14士10.12）ng/ml；t_max为（0.98士0.65）小时；t_1/2为（7.27士1.75）小时；AUC_0-24h为（120.22 士35.08）（ng·h）/ml。赛洛多辛可能存在肝肠循环。赛洛多辛主要经CYP3A4、UDP-葡萄糖醛酸转移酶、乙醇脱氢酶及乙醛脱氢酶进行代谢，血浆中主要代谢产物为赛洛多辛葡萄糖醛酸复合物及氧化代谢物。

（1）消化系统：口炎。

（2）神经系统：麻木。

（3）肝胆系统：黄疸，肝功能损害伴氨基转移酶升高。

（4）皮肤：中毒性斑疹，紫癜。

（5）眼部：视物模糊，白内障超声乳化手术中虹膜松弛综合征。

（6）其他：水肿，男性乳房女性化。

（1）重度肾功能损害（Ccr<30ml/min）禁用。

（2）服用强效细胞色素P₄₅₀3A4（CYP3A4）抑制药（如酮康唑、克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）患者禁用。

（3）对本品过敏患者禁用。

（1）对下述患者应慎重给药：①体位性低血压患者。②中度肾功能损害患者。③重度肝功能损害患者。④服用磷酸二酯酶5型（PDE5）抑制药患者。

（2）本品可能导致射精障碍（逆行性射精）等.因此给药过程中应就射精障碍对患者进行充分的解释说明。

（3）由于本品具有a受体拮抗药的药理作用可能引起以下不良反应，应予以关注：①体位性低血压，请注意变换体位时的血压变化。②头晕，因此进行高空作业、驾驶等危险操作的患者服药时应给予充分注意。③同时服用降压药的患者要注意血压变化，发现血压降低时要采取减量或中止给药等措施妥善处理。

（1）CYP3A4抑制药  尚未评价中效CYP3A4抑制药对赛洛多辛药代动力学的影响。与强效CYP3A4抑制药（例如地尔硫草、红霉素、维拉帕米）并用，可能增加赛洛多辛的血药浓度，因此，合并用药时应谨慎并密切监测患者是否发生不良事件。

（2）强效P-糖蛋白（P-gp）抑制药  体外研究表明赛洛多辛是一种P-gp底物。P-gp的抑制可能导致赛洛多辛血药浓度增加。因此，对服用强效P-gp抑制药（例如环孢菌素）的患者，不推荐使用赛洛多辛。

（3）α受体拮抗药  尚未确定赛洛多辛和其他α受体拮抗药之间的药效学相互作用。但是，预期可能发生相加作用，因此赛洛多辛不应与其他α受体拮抗药合并用药。

（4）地高辛  赛洛多辛和地高辛合并用药不会显著改变地高辛的稳态药代动力学。无需调整剂量。

（5）磷酸二酯酶5型（PDE5）抑制药  国外临床研究表明，赛洛多辛与PDE5抑制药合用时，可能增强PDE5 抑制药的血管扩张作用，从而增强降压作用。

（6）抗高血压药物  尚未在临床研究中严格考察赛洛多辛与抗高血压药之间的药效学相互作用。但是，使用抗高血压药的患者，有发生直立时血压调节能力下降的情况。因此，与抗高血压药并用期间应谨慎。

（7）食物相互作用三项研究显示，食物对赛洛多辛药代动力学有影响，使赛洛多辛最大血药浓度（C_max）降低18%-43%，使暴露量（AUC）降低4%～49%。赛洛多辛的临床试验均是在进餐的条件下进行，其安全性和有效性得到了确认。因此，应指导患者在餐后服用赛洛多辛，以降低发生不良事件的风险。

赛洛多辛胶囊：4mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5