Bicalutamide

晚期前列腺癌。可单独使用（睾丸切除或不切除），或与LHRH（促黄体生成激素释放激素）类似物（激动药）合用。也可作为前列腺癌根治手术前辅助治疗或根治手术后辅助治疗。可以和放射治疗联合应用。

成年男性包括老年人  口服 一次50mg，一日1次。用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。对于肾损害的患者无需调整剂量。对于轻度肝损害的患者无需调整剂量；中至重度肝损害的患者可能发生药物蓄积，应慎用或调整剂量。

（1）药效学   比卡鲁胺为雄激素受体拮抗药，其右旋体为有效光学对映体，可以通过拮抗雄激素的作用，有效缩小前列腺肿瘤体积，降低PSA，控制肿瘤进展，延长无瘤生存期。本品临床使用的是外消旋物。

（2）药动学  本品口服吸收良好，食物对其生物利用度无临床相关影响。本品的蛋白结合率高达98%，在肝脏经氧化 [（R）-对映体 ]及葡糖醛酸化[（S）-对映体]被广泛代谢，其代谢产物几乎以相同比例经尿和粪便排泄。（S）-对映体相对（R）-对映体消除较为迅速，（R）-对映体的t_1/2为1周。因（R）-对映体半衰期长，在血浆中存留量约为（S）-对映体的10倍。所以，每日剂量可一次性顿服，当每日服用本品50mg时，（R）-对映体的稳定血浆浓度约9μg/ml，稳态时（R）-对映体约占总循环内药量99%。（R）-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例，（R）-对映体血浆清除较慢。

（1）面色潮红、瘙痒、乳房触痛和男性乳房女性化，上述反应可随睾丸切除术而减轻。本品也可能引起腹泻、恶心、呕吐、乏力和皮肤干燥。肝功能改变（氨基转移酶水平升高、黄疸）可能见到，但常轻微而短暂，无论继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善；极少出现肝功能衰竭。

（2）本品与LHRH类似物合用时观察到下列可能与药物相关且发生率大于1%的副作用。①心血管系统：充血性心衰、心肌梗死。②消化系统：食欲缺乏、口干、消化不良、腹痛、腹泻、便秘、胃肠胀气；肝炎、肝毒性、肝衰竭。③中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、乏力、性欲减低。④呼吸系统：呼吸困难。⑤泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多、血尿。⑥血液系统：贫血。⑦皮肤及其附件：脱发、皮疹、出汗、多毛。⑧代谢及营养：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加、体重减轻。⑨躯干：背痛、骨盆痛、寒战。

（1）妇女。（2）对本品过敏者。

（1）本品在肝脏代谢，严重肝损害的患者药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的患者应慎用。

（2）由于可能出现肝脏改变，应定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗。如果出现严重改变应停止本品治疗。

（3）本药与促黄体生成素释放激素（LHRH）促效药合用，有降低糖耐量的风险，从而可引发糖尿病或引发糖尿病患者血糖失控。

（4）本品显示抑制细胞色素P₄₅₀（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时须谨慎。

与华法林等香豆素类抗凝药合用，香豆素类抗凝药与蛋白的结合可被比卡鲁胺置换，非结合的形式增加，导致凝血酶原时间过度延长，增加出血的风险。服用华法林的患者，在开始或停用比卡鲁胺时，应监测INR。

比卡鲁胺片（胶囊）：50mg。

比卡鲁胺片：150mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5