Iron Sucrose

主要用于治疗口服铁不能有效缓解的缺铁性贫血。①各种严重铁缺乏需快速补铁者。②对口服铁剂吸收障碍者。③对口服铁剂不能耐受者。

（1）用法  本品仅可供静脉给药，可静脉滴注、缓慢静脉注射或直接通过血液透析者的人造外瘘给药。

患者首次用药时宜先予试验剂量，成人用1～2.5ml （含铁20～50mg）；儿童体重大于14kg者用1ml（含铁20mg），小于14kg者减半（相当于0.7mg/kg）。事先要准备好心肺复苏设备，给药15分钟后如无不良反应，继续用完余下的部分。

本品最好用静脉滴注的方法给药，以减少低血压的危险和药物外漏。将本品注射液1ml稀释于20ml0.9%氯化钠注射液中，稀释后应立即使用。滴注速度应严格控制，每100mg铁至少滴注15分钟；200mg铁至少30 分钟；300mg铁至少1.5小时；400mg铁至少2.5小时；500mg铁至少3.5小时。

直接缓慢静脉注射时，速度为每分钟1ml未稀释药液，一次注射勿超过10 ml。注射完毕后嘱患者伸直上肢。血液透析患者给药时，其要求与直接静脉注射相同。

（2）用量  ①个体所需总铁量：按以下公式计算：所需总铁量=体重（kg）×[（目标血红蛋白一实际血红蛋白）（g/L）]×0.24＋体内储存铁量（mg）。该公式中，“0.24”为一个系数，是由“0.0034（血红蛋白中铁含量为0.34%）×0.07（血容量为体重的7%）×1000（由克转换成毫克）"计算而得。体重≤35kg者，目标血红蛋白=130g/L，体内储存铁量=15mg/kg；体重≥35kg者，目标血红蛋白=150g/L，体内储存铁量=500mg。若计算出所需总铁量超过了允许的最大单次剂量，则要分次给予。如果用药后1～2周仍未观察到任何血液学变化，对疾病的诊断要重新考虑。②失血和献血者所需补充铁量：按以下公式计算：补偿铁量（mg）=丢失血的单位数×200。转换成需要的本药量（ml）=丢失血的单位数×10。如果失血量是已知的，给予200mg静脉铁可使血红蛋白升高相当于一单位血（一单位血=400ml，即含150g/L血红蛋白的血量）。如果仅血红蛋白下降，不需补充储存铁时，则用①中的公式计算。③常规剂量：成人，100～200 mg铁，每周2～3次，依血红蛋白水平而定。儿童，按体重3mg铁/kg，每周2～3次，依血红蛋白水平而定。④单次最大耐受量：成人，500 mg铁，应稀释于0.9%氯化钠注射液500ml中，静脉滴注至少3.5小时，一周1次；可从常规量（10ml）开始，逐渐加至此量。儿童，按体重7mg铁/kg，稀释于0.9%氯化钠注射液中静脉滴注至少3.5小时，一周1次。

（1）药效学  本品以非离子型的氢氧化铁为多核核心，其外包绕大量非共价键蔗糖分子组成的氢氧化铁蔗糖复合物。其结构与生理性铁蛋白（氢氧化铁-磷酸-蛋白复合物）类似。由于后者的蛋白配体被糖类代替，从而使该药不具抗原性。氢氧化铁蔗糖复合物的相对分子质量约 43000，故不易直接由肾脏排出（经肾排出在5%以下），保证其几乎全部被利用且对肾脏无害。在生理情况下本品不会释放铁离子，但可导致铁摄取的变化。

（2）药动学  给健康志愿者单次静脉注射氢氧化铁复合物 100 mg，10分钟后血清铁达高峰，C_max为538mmol/L，其t_1/2β为5.3小时，24小时降至基础水平。本品注射后前 4 小时肾脏对其中铁的排泄率很低（<5%），但注射后4小时及24小时蔗糖经肾脏排出分别为（68士10）%及（75士11）%。另以放射性核素（⁵²Fe 及⁵⁹Fe）标记的本品给动物或人注射后，5分钟即可分布至肝与骨髓，一天后即可见网织红细胞增多，提示本品可很快被用于红细胞造血。缺铁性贫血及肾性贫血患者单次注射⁵⁹Fe标记的本品100mg，铁主要被肝、脾、骨髓、转铁蛋白及去铁蛋白摄取，并很快代谢，且易被用于红细胞造血。2～4周后其利用率为68%～92%。

较少引起过敏或过敏样反应。约1%患者用药后可出现口腔金属味、头痛、恶心、呕吐及低血压。偶见肌肉疼痛、发热、麻疹、面部潮红及肢端水肿等。在静脉注射部位可见静脉炎和静脉痉挛。

（1）非缺铁性贫血患者禁用。

（2）铁过量或铁利用紊乱者禁用。

（3）已知对铁单糖或双糖复合物过敏者禁用。

（1）用药前须先确认其适应证，如检查血清铁、血清铁蛋白、血红蛋白、红细胞计数、MCV、MCH及 MCHC等。

（2）妊娠期妇女与哺乳期妇女妊娠的前3个月不鼓励使用非肠道铁剂；妊娠的中、后期静脉铁剂亦须慎用。非肠道给予铁剂是否会增加母乳中铁的含量目前尚不清楚。

（3）严重肝功能异常者慎用。

（4）非肠道给铁可使感染加重，故急、慢性感染者应慎用。

（5）非肠道应用铁剂可引起过敏或过敏样反应。轻度过敏反应者可给予抗组胺药；严重过敏反应者应立即给予肾上腺素。有支气管哮喘病史的患者，由于铁结合能力低，伴或不伴叶酸缺乏，更易引起过敏或过敏样反应。

（6）铁过量轻者可出现恶心、呕吐、胃痛、腹泻和嗜睡；重者可出现高血糖、白细胞增多、代谢性酸中毒、进行性循环衰竭、抽搐与昏迷。12～48小时后可出现肾小管和肝细胞坏死。曾有非肠道铁剂使用过量而导致死亡的报道。铁过量6小时后出现恶心、腹泻、血糖>8.3mmol/L和白细胞计数>15×10⁹/L者则应用去铁胺（deferoxamine）治疗。若患者未发生休克，则每4～12小时肌内注射该药1～2g（儿童20 mg/kg）；若患者处于休克状态，则应静脉滴注去铁胺，初始剂量为2g，最大滴速每小时15mg/kg，去铁胺24小时的最大用量为6g（儿童为180mg/kg）。肾透析患者，使用去铁胺后形成的去铁胺-铁复合物（ferrioxamine）可有效地从透析器中排出。

本药不宜与口服铁剂同时应用，因会影响口服铁剂的吸收，应在停用本药5天后再开始口服铁剂治疗。

蔗糖铁注射液：（1）5ml：100mg （以铁计）；（2）10 ml：200 mg（以铁计）。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5