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醋硝香豆素

  • 英文名

    Acenocoumarol

  • 适应症

     用于预防和治疗血管内血栓性疾病,如防治静脉血栓、肺栓塞、心肌梗死及心房颤动引起的栓塞。尤其适用于长期维持抗凝治疗者;对动脉闭塞者需先用肝素控制症状,再使用本品。

  • 用法与用量

    口服 第一日4~8mg,分次服用;第二日2~4mg,分次服用。维持剂量一日2.5~5mg,分次服用。

  • 药理学

    (1)药效学  醋硝香豆素是一种抗凝药,系双香豆素的合成代用品,化学结构与维生素K相似,与维生素K发生竞争性拮抗,妨碍后者的利用,使肝脏中凝血酶原和凝血因子Ⅶ、Ⅸ、X的合成受阻,是双香豆素类中抗凝效力最强的口服抗凝药。作用较双香豆素快,但维持时间较短。对已合成的凝血酶原和凝血因子无作用。


    (2)药动学  本品口服吸收迅速而完全,服后36~48小时达抗凝效应高峰。t1/2为8~11小时,其还原型代谢产物也有抗凝作用,抗凝作用可持续2~4天。经肝脏代谢,代谢产物主要由尿中排泄。本品血浆蛋白结合率高。可通过胎盘屏障,但较少进入乳汁。

  • 不良反应

    口服过量易引起出血,最常见出血部位为皮肤、黏膜、胃肠道、泌尿道。偶尔出现头晕、恶心、腹泻和皮肤过敏反应,可见严重持续性头痛、背痛、腹痛等。


  • 禁忌

    (1)禁用于有出血倾向者、胃肠道溃疡者、严重肾功能不全者、分娩后或手术后3天内、妊娠后期和哺乳期妇女。


    (2)本品可通过胎盘屏障,妊娠期给药可造成胎儿内出血或死胎;应用于妊娠最初3个月有致畸可能;产前服用可致新生儿内出血和分娩出血过多。故妊娠期及哺乳期妇女禁用。

  • 注意事项

    (1)遗传性易栓症且需要抗凝的妊娠期妇女最好选用肝素。


    (2)本品能经过乳腺分泌人乳汁,哺乳期妇女服用本品可致婴幼儿低凝血酶原血症。


    (3)下列情况慎用:酒精中毒、恶病质、结缔组织病、充血性心力衰竭、发热、病毒性肝炎、肝功能失代偿期或肝硬化、高脂血症、甲状腺功能减退症、严重营养不良、维生素C或K缺乏、胰腺疾病、口炎性腹泻、近期放射治疗后、严重糖尿病、重度高血压、各种血液病、活动性消化性溃疡、溃疡性结肠炎、感染性心内膜炎、肾功能不全等。


    (4)治疗期间避免任何组织损伤,定期检测凝血酶原时间以及粪便潜血和尿隐血。


    (5)服用本品过量可口服或注射维生素K1解救。紧急情况首先静脉输注新鲜血液或新鲜冷冻血浆。

  • 制剂与规格

     醋硝香豆素片:(1)1mg;(2)2mg。

  • 内容来源

    中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5

醋硝香豆素
醋硝香豆素