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噻托溴铵
Tiotropium Bromide
慢性阻塞性肺疾病的维持治疗,也可用于支气管哮喘。
(1)粉雾吸入1次一次18μg,一日1次。
(2)小于18岁者不推荐使用。
(1)药效学 属长效抗胆碱药,对5种M 胆碱受体(M1~M5)具有相似的亲和性,通过与平滑肌的M3受体相结合而产生舒张支气管平滑肌作用,药效可持续24小时。本药吸入后对通气功能的改善作用要优于异丙托溴铵。
(2)药动学 健康人吸入5分钟后血浓度达峰值(Cmax).COPD患者每日吸入一次,2~3周后达稳态。吸入给药时14%经肾排泄,其余主要经粪便排泄,肾功能不全时肾清除率下降,肝功能不全对药动学无影响。母体化合物终末半衰期达5~6日。
(1)常见 口干、便秘。(2)偶有 心率增快、头晕等。
(1)对阿托品类药物过敏者禁用。
(2)美国FDA妊娠期用药安全性分级为吸入给药C。
(1)闭角型青光眼、前列腺增生症、重度肾功能不全患者慎用。
(2)避免药物进入眼内。
吸入用噻托溴铵胶囊:18μg。
噻托溴铵喷雾剂:每揿含噻托溴铵2.5μg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5