MontelukastSodium

成人及6岁以上儿童支气管哮喘的长期治疗与预防。

15岁及15岁以上成人口服次10mg，一日1次，睡前服用。

　　【儿科用法与用量】口服1～5岁，一次4mg，一日1次；6～14岁，一次5mg，一日1次。

　　【儿科注意事项】（1）少数患者有睡眠异常、兴奋及皮疹等。

　　（2）本品为白三烯受体拮抗药。

（1）药效学  本药是一种选择性白三烯受体拮抗药，能特异性拮抗半胱氨酰白三烯（Cys-LT₁）受体。近年来的研究表明，体内诸多自体活性物质（如白三烯等）在炎症、过敏反应和哮喘的病因学方面起一定作用，而孟鲁司特能有效抑制LTC₄、LTE4，与Cys-LT₁受体的结合，因此对哮喘有治疗、预防作用。参阅“扎鲁司特”。

　　（2）药动学  口服吸收迅速而完全，进食不影响吸收，平均生物利用度为64%，蛋白结合率99%以上。孟鲁司特及其代谢产物几乎全部经胆汁排泄，半衰期为2.7～5.5小时。

（1）可见腹痛和头痛。

　　（2）曾有超敏反应、睡眠异常、恶心、呕吐、消化不良、腹泻、肌肉痉挛、肌痛的报道。

对本品过敏者禁用。

（1）美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药B。

　　（2）哺乳期妇女慎用。

　　（3）与皮质类固醇制剂合用时，不应骤然使用本药取代吸入或口服皮质类固醇制剂。

　　（4）口服本药治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，故本药单用不适于治疗急性哮喘发作。

（1）不得与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、咪达唑仑或三唑仑合用。

　　（2）与依非韦伦合并用药时，本药的血浆浓度可能降低。与茚地那韦同时服用过程中，只需增加茚地那韦的剂量到1000mg，每8小时1次。

　　（3）与利托那韦联合用药时，建议监测肝脏酶类。

（4）不要与沙奎那韦合用。

　　（5）与克拉霉素联合用药时，应考虑调整克拉霉素的剂量。

孟鲁司特钠咀嚼片：（1）4mg；(2)5mg。

　　孟鲁司特钠包衣片：10mg。

孟鲁司特钠颗粒：0.5g：4mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5