Zafirlukast

成人及12岁以上儿童支气管哮喘的长期治疗与预防。

（1）口服  成人起始剂量，一次20mg，一日2次。一般维持剂量，一次20mg，一日2次。剂量可逐步增加至最大量，一次40mg，一日2次。肝功能不全及老年人起始剂量为一次20mg，一日2次，然后根据临床反应调整剂量。

　　（2）12岁以上（包括12岁）儿童，用量同成人。

（1）药效学   本药能特异性拮抗引起气道超敏反应的白三烯受体，能够预防白三烯多肽所致的血管通透性增加、气道的水肿和支气管平滑肌的收缩，抑制嗜酸性粒细胞、淋巴细胞和组织细胞的升高，减少因肺泡巨噬细胞刺激所产生的过氧化物，从而达到减轻气管收缩和炎症，减轻哮喘症状，减少哮喘发作及夜间憋醒次数，减少β₂受体激动药的使用，改善肺功能。

　　本药还能抑制各种刺激（如二氧化硫、运动和冷空气）引起的支气管痉挛，降低各种抗原（如花粉、猫毛屑、豚草和混合抗原）引起的速发性及迟发性反应，能预防运动和过敏原引起的哮喘发作。

　　（2）药动学   口服吸收良好，约3小时血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率为99%。本药主要在肝脏代谢，消除半衰期约为10小时。经尿排泄为口服剂量的10%，粪便排泄为89%。

　　药代动力学在正常人群和肾损害患者中无显著差异。但在老年和酒精性肝硬化稳定期患者用同等剂量时，其血药峰浓度-时间曲线下面积（AUC）较正常者增高2倍。与食物同服时大部分患者的生物利用度降低，其降低幅度可达40%。动物实验显示有少部分药物通过胎盘屏障，在乳汁中也有低浓度的药物分布。

（1）最常见的不良反应有轻微头痛、胃肠道反应、咽炎、鼻炎。少见皮疹和氨基转移酶增高。罕见血管神经性水肿等变态反应。

　　（2）较大剂量时，可增加肝细胞肿瘤、组织细胞肉瘤和膀胱癌的发生率。

对本药过敏者、12岁以下儿童禁用。

（1）肝功能损害者、哺乳期妇女慎用。

（2）美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药B。

（3）食物可降低本药生物利用度。

　　（4）与皮质类固醇合用时不应骤然用本药取代吸人或口服皮质类固醇制剂。

　　（5）本药不能解除急性哮喘发作的症状，急性发作期需与其他治疗哮喘药物合并应用。

（1）与阿司匹林合用，可使本药的血浆浓度升高约45%。

　　（2）与华法林合用能导致凝血酶原时间延长约35%，应密切监测。

　　（3）与红霉素、茶碱、特非那定合用，可降低本药的血药浓度。

扎鲁司特片：（1）20mg；（2）40mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5