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尼扎替丁

  • 英文名

    Nizatidine

  • 适应症

    治疗活动性十二指肠溃疡、良性胃溃疡,预防溃疡复发、胃食管反流性疾病。

  • 用法与用量

    口服  成人(1)活动性十二指肠溃疡   一日300mg,睡前一次服用;或一次150mg,一日2次。


      (2)良性溃疡   一日300mg,睡前一次服用。


    (3)预防十二指肠溃疡复发   一日150mg,睡前一次服用。


      (4)肾功能不全者使用本药应减量。


  • 药理学

    (1)药效学    为H2受体拮抗药,可拮抗胃黏膜细胞上的H2受体,竞争性的抑制组胺与H2受体的结合,从而抑制胃酸分泌。临床研究表明,能显著抑制夜间胃酸分泌达12小时。健康受试者一次口服本药300mg,抑制夜间胃酸分泌平均为90%,10小时后胃酸分泌仍然减少52%。口服75~300mg后并不影响胃分泌物中胃蛋白酶的活性,胃蛋白酶总分泌量的减少与胃分泌物体积的减少成比例。对基础血清促胃液素或食物引起的高促胃液素血症几无作用。在给予本药12小时后摄食,未见促胃液素分泌反跳。无抗雄激素作用。


      (2)药动学   口服吸收迅速而且完全,绝对生物利用度超过90%,给药150mg或300mg,0.5~5小时血药浓度达峰值,达峰浓度分别为700~1000μg/L和1400~3600μg/L,给药后12小时血药浓度低于10μg/L。血浆蛋白结合率为35%,主要与α1糖蛋白结合。表观分布容积为0.8~1.5L/kg。口服150mg后AUC为314.6(μg·h)/ml;相同剂量下,老年人AUC比年轻人增加约25%。唾液中药物浓度为血药浓度的1/3;约0.1%的药物可分泌入乳汁,乳汁中药物浓度与血药浓度成正比。低于10%的口服剂量经肝脏首关代谢,代谢产物包括N。单去甲基化物、N2-氧化物和S-氧化物。本药消除相半衰期(t1/2β)为1~2小时,血浆清除率为40~60L/h,肾脏清除率为500ml/min。口服剂量的90%以上在12小时内随尿排泄,其中65%的口服剂量以原形排泄,N2-单去甲基化物占8%,N2-氧化物占6%;少于6%的剂量随粪便排泄。由于半衰期短,清除迅速,肾功能正常的个体,一般不发生蓄积。中至重度肾功能损害者明显延长本品半衰期并降低清除率。严重肾功能损害者半衰期(t1/2)为5.8~8.5小时。本药不能经血液透析清除。

  • 不良反应

    不良反应发生率约为2%。主要有皮疹、瘙痒、便秘、腹泻、口渴、恶心、呕吐等;神经系统症状如头晕、失眠、多梦、头痛;偶见鼻炎、鼻窦炎、咽炎、头痛、发热、腹痛、虚弱、胸背痛、多汗及肝功能酶学指标升高等,罕见腹胀、食欲不振。


  • 禁忌

    对本药过敏者禁用。

  • 注意事项

    (1)对其他H2受体拮抗药过敏者慎用。


      (2)不建议用于哺乳期妇女,必须使用时应谨慎。


    (3)不建议用于儿童,必须使用时应谨慎。


    (4)肾功能不全患者使用本药时应减量。


      (5)药物对诊断的影响:服用本药后尿胆原测定可呈假阳性。


      (6)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药B。


  • 药物相互作用

    (1)可升高胃液pH值,增加咪达唑仑的吸收,两者合用时应谨慎。


      (2)应用后立即服用地红霉素,可轻度增加后者的吸收。这一相互作用的临床意义尚未确定。


      (3)与头孢布烯合用时,可增加后者发生不良反应(如恶心、腹泻、头痛)的危险,其作用机制尚不清楚。


      (4)与头孢妥仑合用时,可降低后者的血药浓度,建议两者不要同时使用。


      (5)可升高胃液pH值,使头孢泊肟和地拉夫定、伊曲康唑的吸收减少,降低其疗效。

  • 内容来源

    中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5

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