AtomoxetineHydrochloride

儿童和青少年的注意缺陷多动障碍。

(1)药效学 本品是一种选掸性去甲肾上腺素再摄取抑制药，其确切机制尚不明，可能与其选择性抑制突触前膜去甲肾上腺素转运体有关。

　　(2)药动学 口股吸收完全，受食物影响较小，达峰时间为1～2小时，蛋白结合率为98%。在肝脏经CYP2D6代谢，主要代谢产物为具有活性的4-羟托莫两汀。主要以代谢产物从尿排泄。小部分经粪便排除。半衰期约为5小时。在少数慢代谢人群(CYP2D6活性低)中，半衰期约为21.6小时，曲线下面积较正常代谢人群高10倍，血药浓度峰值约高5倍。

(1)常见不良反应消化不良、恶心、呕吐、疲劳、食欲缺乏、眩晕、失眠和情绪波动等。

　　(2)罕见不良反应Q-Tc间期延长、量厥、肝功能损害等。

(1)对托莫西汀或对该产品的其他成分过敏的患者禁用。

　　(2)禁止与单胺氧化酶抑制药合用；停止单胺氧化酶抑制药治疗2周内禁止使用托莫西汀。

　　(3)闭角型青光眼的患者禁用。

(1)对血压和心率的影响托莫西汀可使血压升高和心率加快，治疗前以及治疗过程中应监测血压和心率，

　　(2)对生长发育的影响在接受托莫西汀治疗的约1年内，患者的身高和体重指标低于预期值，因此在治疗过程中必须对患者的生长发育进行监测。

　　(3)攻击行为和敌意应注意监察患者接受托莫西汀治疗后其攻击行为和敌意是否恶化。

　　(4)自杀的风险和症状恶化应注意药物治疗的初期以及剂量调繁阶段，患者出现的焦虑、激越、失眠、攻击、冲动行为、静坐不能、轻躁狂/躁在、自杀意念以及其他行为异常，特别是这些症状突然发生或严重时应给予干预。

　　(5)在患有注意缺陷多动障碍的儿童或青少年中进行的短期研究发现，盐酸托莫西汀有增加自杀意念的风险，尤其在治疗的早期。因此应该对所有使用托莫西汀的儿童患者的白杀风险、症状的恶化以及异常的行为进行密切监控，尤其是治疗的初期或剂最改变阶段。

　　(6)托莫西汀治疗后可出现焦虑、激越、惊恐发作、失眠、易激葱、敌意、攻击行为、静坐不能(精神运动性不安)、轻躁狂和躁狂等症状，尽管这和自杀意念之间无因果关系，但这些症状也可能是自杀的先兆，应严密观察。

　　(7)上市后发现极罕见的肝脏明显损伤的病例，停药后正常，再次给药发生类似情况，在托莫西汀治疗的几个月内出现，应注意监测肝功能。

(1)托莫西汀主要出CYP2D6代谢，当联合使用CYP2D6抑制药如氟西汀、帕罗西汀时，有必要减少托莫西汀的剂量。

　　(2)托莫两汀不产生具有临床意义的CYP酶的抑制。

　　(3)体外研究中发现托莫西汀不影响华法林、乙酰水杨酸、苯妥英钠和地西泮(安定)与血浆蛋白的结合，同样这些药物也不影响托莫西汀与血浆蛋白的结合。

　　(4)托莫西汀与哌甲酯合用不增加药物对心血管系统的影响。

　　(5)与升高胃pH的药物(如氢氧化镁/额氧化铝、奥美拉唑)合用不影响托莫西汀的生物利用度。

口服。体重低于70kg的患者，托莫西汀的起始剂量为按体重一日0.5mg/kg,3天后逐渐增加至一日总目标剂最1.2mg/kg,可每口早晨顿服或早展、傍晚分2次服药。体重超过70kg的患者，托莫西汀的起始剂量为一口40mg,3天后逐渐加至目标剂最一日80mg,可每日早晨顿服或早展傍晚分2次服药，如连续使用2～4周后疗效不佳，最大剂量可增加到一日100mg。

盐酸托莫西汀胶囊：(1)10mg；(2)18mg；(3)25mg；(4)40mg；(5)60mg。

1、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5