meprobamate

一般的焦虑、紧张和失眠。

口服  成人一次0.4g,睡前服；或一次0.2g,一日1～3次。成人极量一日2.4g。年老体弱者适当减量。

　　【儿科用法与用量】6岁以下小儿不用。6～12岁，一次0.1～0.2g,睡前服；或一次0.1g,一日2～3次。

(1)药效学 有一定镇静、催眠、抗焦虑作用和弱的中枢性肌肉松弛作用，可缩短REMS,停药引起REMS的反跳性延长。本品的作用机制不明，动物实验提示作用中枢神经多个部位，包括丘脑和边缘系统。

　　(2)药动学 口服易吸收，达峰时间(t_max)为1～3小时。在体内分布较均匀，肝、肺、肾中较多，大脑、小脑、中脑都有。在肝内代谢，主要以失活代谢产物从尿排泄，约8%～19%为原形药物。半衰期(t_1/2)约10小时。

(1)常见不良反应①头晕、眩晕、感觉异常、欣快感、言语不清、嗜睡、脑电图快波增多、共济失调；②老年人常伴有血压下降；③荨麻疹、斑丘疹、红斑或其他皮疹，重者出现紫癜、药热、水肿及支气管痉挛；④恶心、呕吐、腹泻；⑤心电图短暂异常、心悸、快速型心律失常。

　　(2)严重不良反应心律失常、晕厥；大疱性皮肤病(罕见)、Stevens-Johnson综合征(罕见);严重过敏反应(罕见)。

　　(3)偶见严重骨髓造血功能障碍，引起粒细胞缺乏、白细胞减少、血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血。

　　(4)长期用药有成瘾性，停药后可产生撤药综合征，表现为失眠、呕吐、震颤、肌肉抽搐、焦虑、动作失调等，甚至出现幻觉、惊厥。

　　(5)急性中毒中枢神经活动处于深度抑制，意识丧失、低血压、休克、呼吸抑制，重则可致死。致死量的范围差异很大，有吞服12g即死的，也有40g仍无恙的。

　　(1)对本品或相关化合物过敏者。

　　(2)急性间歇性卟啉病患者。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药D。

　　(4)能分泌入乳汁，浓度可达血浆浓度的2～4倍。哺乳期妇女使用可能发生对乳儿的危害。

　　(5)禁用于6岁以下儿童患者。

(1)交叉过敏反应对其他氨基甲酸酯衍生物有过敏反应的患者，对本品也过敏。

　　(2)老人、肝病患者或肾损害者宜使用最小有效剂量。

　　(3)长期或大剂量使用的患者避免突然停药。

　　(4)可损害执行危险任务者的认知能力和动作协调性，驾驶车辆、高空作业、操纵机器人员应慎用。

　　(5)可引起依赖性，有药物滥用和成瘾史者慎用。

　　(6)对诊断的干扰本品可影响尿液中类固醇测定结果，可提高17-酮类固醇、17-羟皮质类固醇等测定值。酚妥拉明试验可出现假阳性。

甲丙氨酯片：(1)0.2g;(2)0.4g。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5