Secobarbital

①不易入睡的失眠患者；②抗惊厥(如破伤风)

(1)口服 成人①催眠，50～200 mg,临睡前一次顿服；②镇静，一次30～50 mg,一日3～4次；③麻醉前用药200～300mg,术前1～2小时服。成人极量一次0.3g。老年或虚弱者常用量即可产生兴奋、精神错乱或抑郁，应减量。

(2)肌内或静脉注射 成人①催眠，肌内注射一次100～200mg,或静脉注射一次50～250 mg;②镇静，每次按体重1.1～2.2mg/kg;抗惊厥(用于破伤风),每次按体重5.5mg/kg,需要时可每隔3～4小时重复给药。静脉注射速度每15秒不能超过50mg。

【儿科用法与用量】(1)肌内或静脉注射眠，每次按体重3～5mg/kg或按体表面积125mg/m²;②镇静，每次按体重1.1～2.2 mg/kg。

(2)口服①镇静每次按体重2mg/kg或按体表面积60mg/m²,一日3次；②麻醉前给药，50～100 mg,术前1～2小时给药。

(1)药效学本品为短效巴比妥类药，服后15分钟起效，作用持续时间约3小时。巴比妥类药物起中枢神经系统非特异性抑制作用，作用于中枢的不同水平，使之从兴奋转向抑制，出现镇静、催眠、抗惊厥抗癫痫、麻醉等作用，中毒剂量时出现昏迷，甚至死亡。巴比妥类的镇静、催眠和抗惊厥作用可能与其激活GABA₄受体有关，在无GABA时，巴比妥类能模拟GABA的作用，增加Cl-的通透性(主要通过延长氯离子通道开放的时间),使细胞膜超极化。此外，巴比妥类中枢抑制作用还可能与其减弱谷氨酸的兴奋性有关。

①镇静、催眠。巴比妥类药物对脑干网状激活系统有抑制作用，下丘脑、延髓等部位的神经元也受到巴比妥类药物的影响。巴比妥类对睡眠结构产生影响，可引起快速眼动睡眠(REMS)总量减少，故在用药一段时间后突然停用，可以产生噩梦、梦魇等REMS的反跳现象，甚至失眠。缺血性卒中和脑外伤时选用巴比妥类药物是利用其对神经元的保护作用，机制尚未完全清楚，可能与降低神经元的代谢有关。

②抗惊厥。抑制中枢神经单突触和多突触传递，提高大脑运动皮质电刺激的阈值。

③抗高胆红素血症。可能通过诱导葡糖醛酸转移酶，增强葡糖醛酸结合胆红素的能力，从而降低了血清胆红素的浓度。

(2)药动学 口服易由胃肠道吸收。脂溶性较高，易透过血-脑屏障进入脑组织。血浆蛋白结合率40%～70%。在肝内代谢，与葡糖醛酸结合后从尿排出，仅少量(约5%)为未结合的原形药物。半衰期(t_1/2)为20～28小时。

(1)对一种巴比妥过敏的患者，对其他巴比妥类药物也可能过敏。

(2)巴比妥类药物能通过胎盘，在妊娠晚期或分娩期应用，由于胎儿肝功能尚未成熟而引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制，在妊娠期间长期应用本品，可引起依赖性及导致新生儿的撤药综合征。妊娠时应用可能由于维生素K含量减少而引起新生儿出血。苯巴比妥用于抗癫痫时胎儿可能致畸。

(3)巴比妥类急性过量时表现中枢神经和呼吸系统抑制，甚至进展到潮式呼吸的程度，反射消失、瞳孔缩小、流涎、心律失常、体温降低、昏迷等。亦可发生典型的休克征群。极度巴比妥过量时，大脑的一切电活动消失，脑电图变为一条平线，若不并发缺氧性损害，这种情况完全是可逆的，而不代表为临床死亡。

(4)巴比妥过量常可并发肺炎、肺水肿、心律不齐、充血性心力衰竭及肾功能衰竭等。

(5)因本类药物能分泌至乳汁，因此哺乳期妇女应用可引起乳儿的中枢神经系统抑制，对乳儿的危害不能排除。

(6)某些儿童应用本药可能引起反常的兴奋。

(7)老年患者对本类药的常用量可引起兴奋、精神错乱或抑郁，因此用量应减小。

(8)对诊断的干扰：因酶的诱导促使胆红素结合的葡糖醛酸转化，抑制血清胆红素，使之浓度有所降低。

(9)下列情况应慎用：抑郁、老年、严重贫血、哮喘史、心脏病、糖尿病、药物滥用或依赖史、肝功能损害、多动症、高血压、甲状腺功能亢进症、肾上腺功能减退已处于临界状态、不能控制的疼痛、卟啉病、肾功能损害、呼吸困难，尤其是哮喘持续状态。

(10)当作为抗惊厥应用时，应定期测定血药浓度，以达最大的疗效，并根据情况做其他有关检查。

(11)长期使用的患者，应避免突然停药。

(1)与雷诺嗪、伏立康唑等主要由CYP3A4调节代谢的药物合用，由于巴比妥类药物为CYP3A4的诱导药，导致这两个药物的血药浓度显著下降，合用为禁忌。

(2)乙酰氨基酚类药物，如对乙酰氨基酚，在长期应用巴比妥类药物治疗的患者中，由于肝微粒体酶的诱导，使乙酰氨基酚类代谢增加，疗效降低，不良反应增加。在乙醇成瘾或长期应用巴比妥类药物治疗的患者中，给予一次中毒剂量或长期高剂量乙酰氨基酚类治疗会增加肝中毒的危险性。

(3)与他克莫司、西罗莫司、厄洛替尼、伊马替尼、舒尼替尼、拉帕替尼、尼洛替尼、索拉非尼、喹硫平、伊沙匹隆、依曲韦林、洛匹那韦、奈非那韦、马拉韦罗、依立替康、屈奈达隆等主要由CYP3A4代谢的药物合用时，由于巴比妥类药物为CYP3A4诱导药，这些药物的清除增加，血药浓度降低。应适当调整剂量。肾上腺皮质激素、环孢素、洋地黄苷类、奎宁等与巴比妥类药，特别是苯巴比妥联合应用时，这些药物的药效将降低。

(4)乙醇或其他中枢抑制药物可增强巴比妥药物对中枢神经系统的抑制效应，合用时，呼吸抑制作用叠加，应加强监测，两种药物的剂量均应减少。

(5)麻醉药在应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制剂麻醉之前有长期服用巴比妥类药物者，可增加麻醉药的代谢产物，增加肝脏毒性的危险。在应用甲氧氟烷之前服用巴比妥类药物，可增加肾代谢产物的产生，以致肾脏中毒的危险性增加。巴比妥类与氯胺酮同时应用时，特别是大剂量静脉给药，有血压降低、呼吸抑制的危险。

(6)抗凝药与巴比妥类药物合并应用时，由于增加肝脏微粒体酶的活性，使抗凝药代谢加快、作用减弱。而在巴比妥类药停用后又可引起出血倾向。因此在调整抗凝剂量时需定期检测凝血酶原时间。

(7)抗癫痫药物①与苯妥英钠等乙内酰脲类药物合用时，对其血浓度的影响不定，因此必须密切控制血药浓度；②与乙琥胺和卡马西平合用时，由于巴比妥能引起代谢加快，引起这两种药物的血浓度降低，半衰期(t_1/2)缩短。因此，当卡马西平、乙琥胺等药物与苯巴比妥合用时，须密切控制血药浓度，然后调节药物剂量，特别是加药或撤药时应当更加注意；③与丙戊酸钠合用时，巴比妥类药物的代谢减慢，使血药浓度增高，增强中枢神经抑制；而丙戊酸钠的代谢加快、血浓度降低、半衰期(t_1/2)缩短，所以丙戊酸钠剂量必须调整。此外，苯巴比妥可以增加丙戊酸钠的肝脏毒性。

(8)与钙通道阻滞药合用，可引起血压下降。

(9)与口服避孕药、雌激素等合用时，可以降低避孕药物的可靠性。这一作用与加快药物代谢作用有关。

(10)与环磷酰胺合用，可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但实际作用尚不清楚。

(11)与灰黄霉素合用，可引起后者吸收不良，降低疗效，应调整灰黄霉素使用剂量。

(12)与奎尼丁合用，由于增加奎尼丁的代谢产物而降低疗效，需调整剂量。

(13)与氟哌啶醇联合应用治疗癫痫时，可引起癫痫发作形式发生改变，抗惊厥药的血浓度需要调整。

(14)与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，例如氯丙嗪与苯巴比妥合用时，由于对药酶的诱导作用，使氯丙嗪和苯巴比妥的血药浓度都降低；与马普替林合用时，降低抽搐阈值，增加中枢神经的抑制作用。

(15)与布洛芬类药合用，可以缩短消除半衰期，降低作用强度。

(16)与碳酸酐酶抑制药同时应用，将增强苯巴比妥的药效。

司可巴比妥钠胶囊：0.1g。

注射用司可巴比妥钠：0.1g。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5