Yihu’an

Ethosuximide

本品为3-甲基-3-乙基-2，5-吡咯烷二酮。按无水物计算，含C₇H₁₁NO₂不得少于98.0%。

       本品为白色至微黄色蜡状固体；几乎无臭；有引湿性。

　　本品在乙醇或三氯甲烷中极易溶解，在水中易溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612第三法）为43～47℃（以液状石蜡为传温液）。

典型失神发作。

口服 成人 开始一次0.25g,一日2次，4～7日后增加0.25g,直至控制发作。最大剂量不超过一日1.5g。

【儿科用法与用量】口服 一日5～10mg/kg,分3次服(从小量开始渐增量，直至发作控制)。

【儿科注意事项】(1)与丙戊酸钠合用可使乙琥胺的血药浓度升高。

(2)与卡马西平合用可使其血药浓度降低。

(1)药效学  仅对失神发作有效，对其他类型的发作无效。通过提高癫痫发作阈值，抑制皮质每秒3次的棘慢复合波发放。有效阻断T型Ca²+通道，调节细胞膜兴奋功能，抑制运动皮质的神经传递。

(2)药动学  口服易吸收，达峰时间(t_max)为2～4小时(成年人),3～7小时(儿童),生物利用度(F)近100%。血浆蛋白结合率低(<10%),广泛分布到除脂肪以外的全身各组织，可通过血-脑屏障。成年人表观分布容积(V_d)为0.65 L/kg。有效治疗血浓度为40～100μg/ml(350～700μmol/L)。在肝内代谢，生成失活代谢产物，主要以代谢产物从尿排泄，尿中原形药物为20%。半衰期(t_1/2)在成人为50～60小时，在儿童为30～36小时。

(1)较少见的不良反应行为或精神状态改变、皮疹、咽喉疼痛、发热、粒细胞减少、淋巴结肿大、血小板减少和瘀斑。

(2)持续出现而需要注意的不良反应较常见的有食欲缺乏、呃逆、恶心、呕吐和胃部不适；较少见的有头晕、头痛、眩晕、嗜睡、共济失调、激惹或疲乏。

(3)其他严重的不良反应应Stevens-Johnson综合征、再生障碍性贫血、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、系统性红斑狼疮、癫痫发作。

(1)对本品及其他琥珀酰亚胺类药物过敏者。

(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)哺乳期妇女用药可能对乳儿有危害。

(2)贫血、肝功能损害和肾功能不全者，用药应慎重。

(3)服药期间应定期随访全血细胞和肝、肾功能。

(4)如为混合型癫痫，单用本品强直阵挛性发作的次数可能更多。

(5)有报道可增加自杀的风险，宜加强监护。

(1)与氟哌啶醇合用时可改变癫痫发作形式和频率，同时氟哌啶醇血浓度降低。

(2)与三环类抗抑郁药及吩噻嗪类抗精神病药合用时，抗癫痫作用减弱。

(3)与其他抗癫痫药合用时，药物相互作用不明显。偶有使苯妥英钠血浓度增高的报告。与卡马西平合用时，两者代谢均可增快而使血药浓度降低。

乙琥胺胶囊：0.25g。

乙琥胺糖浆：100 ml:5g。

（1）取本品约20mg，加氢氧化钠试液2ml，微微煮沸，其蒸气能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色。

　　（2）取本品约0.1g，加间苯二酚约0.2g与硫酸2滴，在约140℃加热5分钟，加水5ml，滴加20%氢氧化钠溶液使成碱性，取此液数滴，滴入5ml水中，即显黄绿色荧光。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集4图）一致（如不一致时，可用无水乙醇处理后测定）。

酸度    取本品0.10g，加水10ml使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为3.0～4.5。

　　氰化物    取本品0.50g，依法检查（通则0806第一法），应符合规定。

　　水分    取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过1.0%。

　　炽灼残渣不得过0.1%（通则0841）。

取本品约0.2g，精密称定，加二甲基甲酰胺30ml使溶解，加偶氮紫指示液2滴，在氮气流中，用甲醇钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml甲醇钠滴定液（0.1mol/L）相当于14.12mg的C₇H₁₁NO₂。

抗癫痫药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5