YansuanFufennaijing

FluphenazineHydrochloride

本品为4-[3-[2-（三氟甲基）-10H-吩唾嗪-10-基]丙基]-1-哌嗪乙醇二盐酸盐。按干燥品计算，含C₂₂H₂₆F₃N3OS•2HCl应为98.0%～102.0%。

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭；遇光易变色。

　　本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮中极微溶解，在乙醚中不溶。

　　吸收系数取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在255nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为553～593。

精神分裂症。适用于单纯型、紧张型以及慢性精神分裂症的治疗。

(1)口服    成人一次2mg,一日1～2次。逐渐递增，一日服药总量可达20mg。

　　(2)肌内注射    一次2～5mg,一日1～2次。【制剂与规格】盐酸氟奋乃静片：2mg。盐酸氟奋乃静脉注射液：2ml:10mg。

(1)药效学    药理作用类似于盐酸氯丙嗪，镇静作用较弱，止吐作用较弱。

　　(2)药动学    口服吸收，半衰期(t_1/2)约14.7小时。

 （1）神经系统锥体外系反应，如急性肌张力障碍、帕金森综合征（震颤、齿轮样强直、动作迟缓）、静坐不能、迟发性运动障碍等。并可引起过度镇静、乏力、头晕等。个别患者可诱发癫痫。

　　（2）心血管系统直立性低血压、心动过速、心动过缓、心电图改变（可逆性非特异性ST-T波改变、T波平坦或倒置、Q-T间期延长）。偶见阿-斯综合征、猝死。

　　（3）消化系统黄疸、肝功能异常，如一过性ALT和AST升高。

　　（4）内分泌系统泌乳素水平升高、溢乳、月经紊乱或闭经、性功能改变。

　　（5）血液系统白细胞减少及中性粒细胞减少至缺乏。

　　（6）抗胆碱作用外周抗胆碱作用表现有口干、视物模糊、眼压升高、便秘和尿潴留等，偶可发生肠梗阻。中枢抗胆碱作用表现为谵妄、意识障碍，出汗、震颤和认知功能障碍等。

　　（7）神经阻滞药恶性综合征（NeurolepticMalignantSyndrome）表现为肌紧张、高热、意识障碍、自主神经系统症状（大汗、心动过速、血压不稳等）。白细胞升高、尿蛋白阳性、肌红蛋白尿、磷酸激酶活性升高、肝氨基转移酶升高和血铁、镁、钙降低等。

　　（8）其他少数患者可发生皮疹、光敏反应、畸胎等，乳儿可发生过度镇静。长期使用可引起皮肤、角膜及晶体色素沉着。

（9）锥体外系反应多见，长期大量使用可发生迟发性运动障碍，可发生心悸、失眠、乏力、口干、视物模糊、排尿困难、便秘、月经失调等。

(1)基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、青光眼、昏迷及对本品和对吩噻嗪类过敏者禁用。

(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

老年或体弱患者，应从最小量开始，然后每日用量递增在1～2mg之间。患心血管疾病者应慎用；肝肾功能不全者应减量；癫痫患者慎用；定期检查肝功能和白细胞计数。

盐酸氟奋乃静片：2mg。

盐酸氟奋乃静脉注射液：2ml:10 mg。

（1）取本品5mg，加硫酸5ml使溶解，即显淡红色；温热后变成红褐色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集378图）一致。

　　（4）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度取    本品1.0g，加水20ml使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为1.9～2.3。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液。

　　对照溶液精密量    取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至2.5）-甲醇-乙腈（52∶28∶20）为流动相A，以甲醇-乙腈（58∶42）为流动相B，按下表进行梯度洗脱；检测波长为259nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求理论板数按氟奋乃静峰计算不低于3000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。

　　干燥失重    取本品，在80℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.2%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品约20mg，精密称定，置50ml量瓶中，加流动相A溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置50ml量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取盐酸氟奋乃静对照品，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.08mg的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗精神病药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5