Fosinopril

①高血压，可单独应用或与其他药物如利尿药合用；②心力衰竭。

口服    成人①降压10mg,一日1次，可耐受可渐增至20～40mg,一日1次或分2次给药。剂量每日超过40mg,不再增加降压疗效。②心力衰竭一次10mg,一日1次，可耐受渐增至20～40mg,一日1次，但不超过40mg,一日1次。

　　【儿科用法与用量】“口服0.1～0.6mg/kg,一日1次。其中低剂量0.1mg/kg,中剂量0.3mg/kg,高剂量0.6mg/kg,初始剂量从低剂量开始。6岁以下儿童慎用。

(1)药效学    本品在肝内水解为福辛普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制药。①降压，本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制药，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，结果血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，血管阻力减低。本品还抑制缓激肽的降解;也可直接作用于周围血管而降低阻力，心排血量不变或增多，肾小球滤过率不变。卧位与立位降压作用无差别。②减低心脏负荷，心力衰竭时本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管嵌顿压或前负荷，也降低肺血管阻力，因而改善心排血量，运动耐量时间延长。

　　(2)药动学    口服本品后吸收约36%,食物可影响其吸收的速度，但不影响其吸收的量。本品吸收后75%在肝和胃肠道黏膜水解生成活性代谢产物福辛普利拉，其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服福辛普利拉的吸收差。口服后福辛普利拉达峰浓度时间为2～4小时。蛋白结合率高达97%～98%。半衰期为12小时，肾功能衰竭时延长。口服本品单剂后1小时内起作用，2～4小时达峰作用，作用维持约24小时。本品44%～50%经肾清除，46%～50%经肝清除后从肠道排泄；血液透析时和腹膜透析时本品的清除量分别为尿液清除的2%和7%。

(1)常见头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽、腹痛、腹泻。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。

　　(2)少见症状性和直立性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。

　　(3)血管神经性水肿罕见，如出现即应停药。

（1）对本品或其他血管紧张素转换酶抑制药过敏者。

　　（2）孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄、严重肾功能减退者。

　　（3）妊娠、哺乳期妇女。

（4）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C；如在妊娠中、晚期用药为D。

(1)本品在小儿中研究不充分。在新生儿和婴儿，会有少尿和神经异常的可能，可能与本品引起血压降低后肾与脑缺血有关。

　　(2)对诊断的干扰用本品时可有：①血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现；②偶有血清肝脏酶增高；③血钾轻度增高，尤其在有肾功能障碍者。

　　(3)下列情况慎用①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加重；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥肝功能障碍，使本品在肝内的代谢减低；⑦严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者，首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。

　　(4)用本品期间随访检查①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的患者最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次，此后定期检查；②尿蛋白检查，每月1次。

【儿科注意事项】头晕、咳嗽、上呼吸道症状、胃肠道反应、心悸或胸痛、皮疹或瘙痒、骨骼肌疼痛或感觉异常、疲劳和味觉障碍。偶见低血压，轻度、暂时性血红蛋白和红细胞值减少，血尿素氮轻度升高。

(1)与利尿药同用降压作用增强，可能引起严重低血压，故原用利尿药者应停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。

　　(2)与其他扩血管药同用可能致低血压，如需合用，应从小剂量开始。

　　(3)与保钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。

　　(4)非甾体类抗炎镇痛药尤其吲哚美辛可通过抑制肾前列腺素合成与引起水、钠潴留，与本品同用时可使本品的降压作用减弱。

　　(5)与其他降压药同用时降压作用加强，其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用，与β受体拮抗药呈小于相加的作用。

　　(6)抗酸药可影响本品的吸收。

　　(7)与锂同用时，可能增加血清钾浓度。

福辛普利钠片：10mg。

　　福辛普利胶囊：10mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5