Cilazapril

①高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；②心力衰竭，可单独应用或与强心药利尿药同用。

口服    成人一次2.5mg,一日1次，维持量2.5～5mg,一日1次。在肾功能障碍时本品的剂量按肌酐清除率调整：肌酐清除率>40ml/min时，一日1～5mg;肌酐清除率10～40ml/min时，一日0.5～2.5mg;肌酐清除率<10ml/min时，一次0.25～0.5mg,每周1～2次。需要血液透析的患者，应在不透析时服用，剂量根据血压调整。

(1)药效学    本品在体内水解为西拉普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制药。 ①降压，本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制药，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，结果血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，血管阻力减低。本品还抑制缓激肽的降解;也可直接作用于周围血管而降低阻力，心排血量不变或增多，肾小球滤过率不变。卧位与立位降压作用无差别。②减低心脏负荷，心力衰竭时本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管嵌顿压或前负荷，也降低肺血管阻力，因而改善心排血量，运动耐量时间延长。

　　(2)药动学    口服本品后迅速吸收并转化为西拉普利拉，食物可使其吸收略延迟并减少15%。口服本品后1.5～2小时血中西拉普利拉浓度达峰值，其水平与剂量相关。本品的生物利用度为60%。西拉普利拉的t_1/2β为9小时，肾功能衰竭时延长。口服本品后1小时起作用，3～7小时达峰作用，作用维持约24小时。西拉普利拉经肾清除，血液透析时本品和西拉普利拉可部分清除。肾功能正常的老年患者，其西拉普利拉血药浓度要比年轻患者高40%,药物清除率要较之低20%。中至重度肝硬化患者的药代动力学改变和老年患者相似。

(1)常见头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。

　　(2)少见症状性和直立性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。

　　(3)血管神经性水肿罕见，如出现即应停药。

（1）对本品或其他血管紧张素转换酶抑制药过敏者。

　　（2）孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄、严重肾功能减退者。

　　（3）妊娠、哺乳期妇女。

（4）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C；如在妊娠中、晚期用药为D。

(1)在小儿中研究不充分，其安全性和疗效有待明确。

　　(2)对诊断的干扰用本品时可有：①血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现；②偶有血清肝脏酶增高；③血钾轻度增高，尤其在有肾功能障碍者。

　　(3)下列情况慎用本品①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加重；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者，首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。

　　(4)用本品时发生血管神经性水肿时停用本品，皮下注射肾上腺素，静脉注射氢化可的松。

　　(5)用本品过量时，用扩容纠正低血压，必要时作透析治疗。

　　(6)用本品期间随访检查①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的患者最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次，此后定期检查；②尿蛋白检查，每月1次。

(1)与利尿药同用降压作用增强，可能引起严重低血压，故原用利尿药者应停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。

　　(2)与其他扩血管药同用可能致低血压，如需合用，应从小剂量开始。

　　(3)与保钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。

　　(4)非甾体类抗炎镇痛药尤其吲哚美辛可通过抑制肾前列腺素合成，引起水、钠潴留，与本品同用时可使本品的降压作用减弱。

　　(5)与其他降压药同用时降压作用加强，其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用，与β受体拮抗药呈小于相加的作用。

西拉普利片：(1)0.5mg;(2)1mg;(3)2.5mg;(4)5mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5