Perindopril

①高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；②心力衰竭，可单独应用或与强心药利尿药同用。

口服    成人(1)治疗高血压起始一次2mg,一日1次，以后按需要可递增至4mg,一日1次，最多为8mg,一日1次。常用维持量为4mg,一日1次。

　　(2)治疗心力衰竭一次2mg,一日1次，如证明对血压无不利影响，可加至4～8mg,一日1次。建议：30ml/min<肌酐清除率<60ml/min时，一日2mg;15ml/min<肌酐清除率<30ml/min时，隔日2mg。

(1)药效学    本品在体内水解为培哚普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制药，①降压，本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制药，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，结果血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，血管阻力减低。本品还抑制缓激肽的降解;也可直接作用于周围血管而降低阻力，心排血量不变或增多，肾小球滤过率不变。卧位与立位降压作用无差别。②减低心脏负荷，心力衰竭时本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管嵌顿压或前负荷，也降低肺血管阻力，因而改善心排血量，运动耐量时间延长。

　　(2)药动学    口服本品后迅速吸收，吸收率为65%～70%,吸收后主要在肝内转化为有活性的培哚普利拉与无活性的葡萄糖醛酸盐，食物可使其转化减低。口服本品后3～4小时血中培哚普利拉浓度达高峰。口服剂量中的75%从尿中以原形与代谢产物排出，其余从粪中排出。10%～20%培哚普利拉与血浆蛋白结合。每日服用1次本品，平均达到稳定状态的时间是4日，作用累积半衰期为24小时。培哚普利拉的tz为9小时。肾功能衰竭时延长。本品和培哚普利拉可被透析清除。口服本品后1小时起作用，4～8小时达峰作用，作用维持约24小时。

(1)常见头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。

　　(2)少见症状性低血压、直立性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。

　　(3)罕见血管神经性水肿，如出现即应停药；如有粒细胞缺乏、骨髓抑制应停药。

（1）对本品或其他血管紧张素转换酶抑制药过敏者。

　　（2）孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄、严重肾功能减退者。

　　（3）妊娠、哺乳期妇女。

（4）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C；如在妊娠中、晚期用药为D。

(1)在小儿中研究不充分，其安全性和疗效有待明确。

　　(2)对诊断的干扰用本品时可有：①血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现；②偶有血清肝脏酶增高；③血钾轻度增高，尤其在有肾功能障碍者。

　　(3)下列情况慎用①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加重；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者，首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。

　　(4)用本品时发生血管神经性水肿时停用本品，皮下注射肾上腺素，静脉注射氢化可的松。

　　(5)用本品过量时，用扩容纠正低血压，必要时做透析治疗。

　　(6)用本品期间随访检查：①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的患者最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次，此后定期检查；②尿蛋白检查，每月1次。

　　(7)有报道，在采用高渗透膜进行透析时应用ACE抑制药的患者中，有发生迟发性危及生命的过敏样反应的病例。

(1)与利尿药同用降压作用增强，可能引起严重低血压，故原用利尿药者应停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。

　　(2)与其他扩血管药同用可能致低血压，如需合用，应从小剂量开始。

　　(3)与保钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。

　　(4)非甾体类抗炎镇痛药尤其吲哚美辛可通过抑制肾前列腺素合成，引起水、钠潴留，与本品同用时可使本品的降压作用减弱。

　　(5)与其他降压药同用时降压作用加强，其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用，与β受体拮抗药呈小于相加的作用。

培哚普利片：(1)2mg;(2)4mg;(3)8mg。

　　培哚普利吲哒帕胺片：(1)培哚普利2mg/吲哒帕胺0.625mg;(2)培哚普利4mg/吲哒帕胺1.25mg。

精氨酸培哚普利片：(1)5mg;(2)10mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5