ImidaprilHydrochloride

高血压。

口服    (1)成人起始剂量为一次5～10mg,一日1次。

　　(2)老年患者、肾功能障碍者初次剂量为一次2.5mg,一日1次。

(1)药效学    本药为长效、口服、无巯基的血管紧张素转换酶(ACE)抑制药，口服后在肝脏水解，其代谢产物中的咪达普利拉具有活性，可抑制ACE。 ①降压，本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制药，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，结果血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，血管阻力减低。本品还抑制缓激肽的降解;也可直接作用于周围血管而降低阻力，心排血量不变或增多，肾小球滤过率不变。卧位与立位降压作用无差别。②减低心脏负荷，心力衰竭时本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管嵌顿压或前负荷，也降低肺血管阻力，因而改善心排血量，运动耐量时间延长。

　　(2)药动学    本药口服后迅速吸收并水解成咪达普利拉，咪达普利拉广泛分布于血浆和组织的内皮细胞中。一次口服本品10mg,2小时后血药浓度达峰值，4小时后血药浓度减半，6～8小时咪达普利拉血药浓度达峰值，12～16小时后血浓度减半。一次口服本品10mg,25%于24小时内从尿中排出。每天服本品10mg,3～5天后达稳态血浓度，无蓄积。本药主要从肾脏排泄，60%由尿排泄，39%由粪便排泄。肾功能障碍者排泄慢，血浓度高。

本药不良反应与其他ACE抑制药类似。

　　(1)常见血小板、红细胞、血红蛋白、血细胞比容减少，嗜酸性粒细胞升高。

　　(2)少见偶见头痛、眩晕、恶心、呕吐、胃部不适、皮疹、水肿、瘙痒、低血压以及血肌酐和血尿素氮升高等，肝或肾功能异常。

　　(3)罕见_血管神经性水肿。

（1）对本品或其他血管紧张素转换酶抑制药过敏者。

　　（2）孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄、严重肾功能减退者。

　　（3）妊娠、哺乳期妇女。

（4）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C；如在妊娠中、晚期用药为D。

(1)下列情况慎用①主动脉瓣狭窄及肥厚型心肌病；②肾功能不全；③65岁以上的老年患者；④两侧肾动脉狭窄；⑤哺乳期妇女。

　　(2)肾功能不全的患者使用本药应减量或减少用药次数，并应注意尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。

　　(3)有罕见过敏及血管神经性水肿的报道。如在面部、四肢发生瘙痒、皮疹，应停药，一般不需特殊治疗。如发生在咽喉部，因可引起气道阻塞，除立即停药外，应予以必要的治疗，如皮下注射1:1000肾上腺素0.3～0.5ml,并保持呼吸道通畅。

　　(4)过量服用本药后出现明显低血压，可静脉滴注氯化钠注射液；已合并肾功能不全者应做透析治疗；如服用本药不久，应催吐、洗胃。

(1)与利尿药合用时，可因血容量不足或低钠血症而引起低血压。

　　(2)与保钾利尿药(如氨苯蝶啶)合用可使血钾升高，故应避免二者同时应用。

盐酸咪达普利片：(1)5mg;(2)10mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5