OlmesartanMedoxomil

高血压。

口服    剂量应个体化。在血容量正常的患者中作为单一治疗的药物，通常推荐起始剂量20mg,一日1次，最大剂量40mg,每日1次。剂量大于40mg并未显示出更大的降压效果。无论进食与否，本品都可以服用。本品可以与其他利尿药合用，也可以与其他抗高血压药物联合使用。

(1)药效学    奥美沙坦酯是一种前体药物，经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素I1型受体(AT₁)拮抗药，通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT₁受体的结合而阻断血管紧张素的收缩血管作用，因此它的作用独立于ATⅡ合成途径之外。奥美沙坦与AT₁的亲和力要比与AT₂的亲和力大12500多倍。奥美沙坦酯的降压作用与药量呈相关性。降压作用在1周内起效，在2周后达到明显的效果。并可在长达1年的治疗中维持相同的降压效果，且不会出现耐药，停药后不出现血压反跳。年龄和性别并不影响奥美沙坦酯的降压作用。收缩压和舒张压下降的谷峰比值在60%～80%。

　　(2)药动学    无论奥美沙坦酯单次口服给药(最大剂量至320mg)或多次口服给药(最高剂量可至80mg/次),奥美沙坦均呈线性药代动力学特性。在3～5日之内可以达到稳态血药浓度，每日1次给药血浆内无蓄积。奥美沙坦酯口服后经胃肠道吸收，迅速、完全地去酯化水解为奥美沙坦，绝对生物利用度大约26%,口服给药1～2小时之后即达血药浓度高峰，进食不影响奥美沙坦的生物利用度。奥美沙坦的血浆蛋白结合率高达99%,不穿透红细胞，稳态分布容积约为17L,不易透过血-脑屏障。奥美沙坦按双相方式被消除，最终消除半衰期约为13小时，总的血浆清除率是1.3L/h,肾清除率是0.6L/h,大约有35%～50%吸收的药物从尿液排出，其余经胆汁从粪便中排出。

　　(3)儿童还没有在18岁以下人群中进行奥美沙坦药代动力学研究。

　　(4)老年人奥美沙坦的最大血浆浓度在年轻成人和老年人(≥65岁)中相似。在多次用药的老年人中观察到了奥美沙坦的轻度蓄积；平均稳态药时曲线下面积在老年人中要高33%,相应的肾清除率(CLR)则减少30%。

　　(5)肝功能不全中度肝功能损害患者的AUC_0->∞和最大血药浓度(C_max)都增高，AUC增加了约60%。

　　(6)肾功能不全严重肾功能损害(肌酐清除率小于20ml/min)的患者多次给药后的药-时曲线下面积大约为肾功能正常人的3倍。没有对接受血透析的患者进行研究。

(1)少见背痛、腹泻、头痛、血尿、高三酰甘油血症、咽炎和鼻炎。

　　(2)极少见乏力、疼痛、外周性水肿、眩晕、腹痛、消化不良、心动过速、关节疼痛、肌肉骨骼疼痛、皮疹和面部水肿等。

　　(3)人体药物过量的资料有限。药物过量最可能的

　　表现是低血压和心动过速。如果副交感神经系统(迷走神经)兴奋可能会出现心动过缓。如果出现症状性低血压，应给予适当治疗及支持治疗。奥美沙坦是否可以通过血液透析清除尚未知。

（1）对本品过敏者。

　　（2）美国FDA 妊娠期药物安全性分级为口服给药C;如用于妊娠高血压患者 D。

(1)肾动脉狭窄还没有在单侧或者双侧肾动脉狭窄患者中长期使用本品的经验，但是理论上可能会与血管紧张素转换酶抑制药类似，导致这类患者血肌酐的升高。

　　(2)肾功能损害在那些肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者中(如严重的充分性心力衰竭患者)使用ACE抑制剂和AT₁受体拮抗剂，可能出现少尿和(或)进行性氮质血症。

　　(3)血容量不足或者低钠患者的低血压血容量不足或者低钠患者(例如那些使用大剂量利尿药治疗的患者),在首次服用本品后可能会发生症状性低血压，必须在周密的医疗监护下使用该药治疗。如果发生低血压，患者应仰卧，必要时静脉滴注氯化钠注射液。一旦血压稳定，可继续用本品治疗。

　　(4)因为对哺乳新生儿有潜在的不良影响，必须考虑药物对母亲的重要性以决定中止哺乳或者停药。

　　(5)老年患者服用本品不需要调整剂量。但是不能排除某些年龄较大的个别患者敏感性较高的可能。

奥美沙坦酯片：(1)20mg;(2)40mg。

　　奥美沙坦酯胶囊：20mg。

　　奥美沙坦/氢氯噻嗪片：奥美沙坦20mg/氢氯噻嗪12.5mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5