Eprosartan

原发性高血压。

口服    一次600mg,一日1次，早晨服用。对大多数患者，一般在治疗2～3周后达到最大的降压效果；可单独服用也可与其他降压药联合服用，特别是与噻嗪类利尿药联合服用。如与钙通道阻滞药合用，可同样获得更大的降压效果。

　　本品可单独或与食物同时服用。中度或者重度肾功能不全患者(肌酐清除率<60ml/min),每日剂量不应超过600mg。

(1)药效学    本品是一种非肽类、口服生效的非联苯非四唑类血管紧张素Ⅱ受体拮抗药，能选择性地与AT₁受体相结合。高血压患者服用三酰甘油后，血压降低不会引起心率的改变，也不影响高血压患者的空腹三酰甘油、总胆固醇或LDL(低密度脂蛋白)胆固醇的水平，不影响空腹血糖水平。本品不影响肾脏自身调节机制，对高血压或不同程度的肾功能不全患者的肾小球滤过率无明显降低，因而不会引起钠潴留或肾功能的恶化，对尿液中尿酸的排泄无显著影响。不会增强缓激肽的有关效应，如咳嗽。

　　(2)药动学    单剂量口服300mg的绝对生物利用度约为13%。空腹状态下口服1～2小时后，血药浓度达到峰值。当本品剂量在100～200mg之间时，其血浆浓度与药量变化成比例，但当剂量在400～800mg之间时，其血浆浓度与剂量变化间的比例关系有所降低。口服后的终末消除半衰期为5～9小时。长期服用无显著蓄积作用。若同时进食，会延迟吸收，但其C_max和AUC的变化很小(<25%),无临床意义。本品的血浆蛋白结合率较高(约98%),且在治疗剂量所达到的浓度范围内保持恒定。药物与血浆蛋白的结合程度不受性别、年龄、肝功能异常或轻中度肾功能损害的影响，但在少数严重肾功能不全的患者中有所降低。在人体内的分布容积约13L。总体血浆清除率约130ml/min。该药经胆管和肾脏排泄。口服¹⁴C标记的本品后，约有90%的放射性物质出现在粪便中；有7%的放射性物质出现在尿液中。在老年患者、肝功能不全及肾功能不全患者中，本品的AUC和Cmax值均有所增加，但均不需要调整剂量。本品的药代动力学在男性和女性之间没有差异。

(1)常见头痛、眩晕、恶心、呕吐、腹泻、非特异性胃肠道不适、无力。

　　(2)极少见低血压，包括直立性低血压，过敏性皮肤反应(如皮疹、瘙痒、荨麻疹)、面部肿胀，血管神经性水肿。

　　(3)药物过量最可能的表现是低血压，如发生症状性低血压，应给予支持性治疗。

（1）对本品过敏者。

　 （2）美国FDA 妊娠期药物安全性分级为口服给药C;如用于妊娠高血压患者 D。

(3)  哺乳期妇女。

　　(4)血流动力学上显著双侧肾血管疾病或唯一的功能肾有严重血管狭窄患者。

(1)严重血容量丢失和(或)盐耗竭(如大剂量利尿药治疗)的患者可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应先纠正这些情况。

　　(2)对于肾功能依赖肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者(如严重心功能不全、双侧肾动脉狭窄或唯一的功能肾动脉狭窄),在接受血管紧张素转换酶(ACE)抑制药治疗时，会发展为少尿症和(或)进行性氮质血症和罕见的急性肾功能衰竭。由于目前对严重心功能不全或肾动脉狭窄患者的治疗经验不充分，因此不能排除因本品抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统而导致肾功能受损的可能性。肾功能不全患者服用本品时，应在服用前和服用期间定期检查肾功能。如在治疗期间发现肾功能恶化，则需重新评估本品的治疗意义。

　　(3)患半乳糖不耐受症、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良症的罕见遗传病患者不应服用本品。

　　(4)由于缺乏安全性和疗效的资料，故不推荐儿童和青少年服用。

　　(5)对老年患者不需要调整剂量。

不能排除服用本品后发生类似效应的可能性，建议在联合用药时仔细监测血清锂的水平。

依普沙坦片：600mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5