Levamlodipine

用于治疗高血压和心绞痛。

口服    治疗高血压和心绞痛初始剂量为一次2.5mg,一日1次；根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至5mg,一日1次。

本品为氨氯地平的左旋光学异构体。

　　(1)药效学    本品为钙通道阻滞药，阻滞心肌和血管平滑肌细胞膜的钙离子通道(慢通道)阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞内，因而具有抗高血压和抗心绞痛作用。本品缓解心绞痛的作用机制尚未完全确定，但通过以下作用减轻心肌缺血：扩张外周小动脉，降低外周阻力，减少心肌耗氧量；扩张正常和缺血区的冠状动脉即冠状小动脉，增加心肌供氧。

　　(2)药动学    口服后吸收良好，但药效缓慢，6～12小时血浓度达峰值，绝对生物利用度约为64%～80%,血浆蛋白结合率97.5%,分布容积为21L/kg。本品10%的原形、60%的代谢物形式从尿中排出，20%～25%从胆汁或粪便排出。本品不被血透析清除。持续用药7～8天后达稳态血药浓度，在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢物，终末半衰期健康者为35小时，高血压患者延长为50小时，老年人65小时，肝功能受损者60小时，肾功能不全者不受影响。

(1)较少见头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、颜面潮红、心悸和头晕。

　　(2)极少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。

　　(3)与其他钙通道阻滞药相似，即少有心肌梗死和胸痛的不良反应报道，而且这些不良反应不能与患者本身的基础疾病明确区分。

对二氢吡啶类钙通道阻滞药过敏的患者禁用。

(1)肝功能受损者慎用。

　　(2)肾功能损害患者可以采用正常剂量。

　　(3)本品不被透析消除。

　　(4)妊娠期妇女与哺乳期妇女在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。

　　(5)尚无本品用于儿童的资料。

　　(6)老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。

(1)和磺吡酮合用可增加本品的蛋白结合率，产生血药浓度变化。其他参阅“苯磺酸氨氯地平”。

　　(2)本品与噻嗪类利尿药、β受体拮抗药和血管紧张素转换酶抑制药合用时不需调整剂量。

苯磺酸左旋氨氯地平片(以左旋氨氯地平计):(1)2.5mg;(2)5mg。

　　马来酸左旋氨氯地平片(以左旋氨氯地平计):2.5mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5