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盐酸乐卡地平
LercanidipineHydrochloride
高血压,可单独应用或与其他降压药合用。
口服 成人起始剂量为一次10mg,一日1次,餐前服用。必要时2周后可增至一日20mg。
(1)药效学 本品为二氢吡啶类钙通道阻滞药,其作用与硝苯地平相似,具有较强的血管选择性,降压作用强,起效平缓,作用时间长,负性肌力作用小,对心率和心排血量的影响较小。
(2)药动学 口服后从胃肠道吸收完全,因亲脂性较高,故起效时间较慢而作用持续时间较长,其治疗作用可维持24小时。口服给药后约1.5~3小时血浆浓度达峰。本品吸收入血后迅速分布于全身,血浆蛋白结合率98%以上。生物利用度较低,但食物的存在可使之增高。主要通过细胞色素P450同工酶CYP3A4代谢成无活性的代谢产物;口服剂量的50%从尿中排出。其终末半衰期约2~10小时。
可能出现的不良反应同其扩血管作用有关,如面部潮红、踝部水肿、心悸、心动过速、头痛、眩晕。偶见胃肠道反应、皮疹、疲劳、嗜睡、肌肉痛,极偶然可能出现低血压。
(1)对二氢吡啶类药物过敏者。
(2)妊娠和哺乳期妇女。
(3)其他禁忌证包括:左室流出道梗阻、未经治疗的充血性心力衰竭、不稳定型心绞痛、有严重肾脏或肝脏疾病以及在1个月内有心肌梗死者。
(1)有轻、中度肝肾疾患或正在进行透析治疗者应适当调整剂量。
(2)妊娠期妇女与哺乳期妇女没有证据表明乐卡地平能导致胎儿异常的发生,但由于本药用于妊娠与哺乳期的安全性尚未被临床证实,故妊娠和哺乳期妇女不应服用。育龄妇女在未采取任何避孕措施时不应服用。
(3)18岁以下患者不得服用;对老年患者一般无需做特别的剂量调整。
(1)本品可安全地与β受体拮抗药、利尿药或ACEI同时服用。但与β受体拮抗药同在肝脏代谢,故有协同作用。
(2)同其他二氢吡啶类钙通道阻滞药一样,应慎与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、普萘洛尔和美托洛尔、某些苯二氮草类(如地西泮和眯达唑仑)同时服用。
(3)同时服用抗惊厥药,如苯妥英钠或卡马西平,需要谨慎。
(4)西柚汁可增强本品的作用,应避免同时使用。
(5)乙醇可能强化抗高血压药的作用,因此建议服用本品时应严格限制含乙醇饮料的摄入。
盐酸乐卡地平片:(1)10mg;(2)20mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5