您好，欢迎来到凌康医药信息查询平台！
登录/
注册
登录/
注册
盐酸贝尼地平
BenedipineHydrochloride
高血压和心绞痛。
口服 (1)高血压常用量为2～4mg,一日1次。必要时可增至8mg,早餐后服用。
(2)心绞痛一次8mg,一日2次。
(1)药效学 本品为二氢吡啶类钙通道阻滞药，与细胞膜膜电位依赖性钙通道的二氢吡啶部位相结合，抑制钙离子内流，使扩张冠状动脉和外周血管，从而降低血压和增加冠状动脉血流量。本品与二氢吡啶结合部位的亲合力强且解离缓慢，所以显示持续药理作用，而与血药浓度无相关性。①降压作用：原发性高血压患者每日一次口服本品能产生24小时平稳降压作用，不影响血压的昼夜变化。②抗心绞痛作用：劳累性心绞痛患者口服本品可显著改善运动负荷引起的缺血性变化(心电图ST段降低)。③维持肾功能作用：本品可显著增加原发性高血压患者的肾血流量。伴有高血压的慢性肾功能不全患者口服本品时，可显著增加肌酐清除率及尿素氮清除率，维持肾功能。
(2)药动学 ①吸收：6名健康成年男子分别单次空腹口服盐酸贝尼地平2mg、4mg、8mg时，血浆中原形物浓度的变化及药代动力学参数(均值土标准差)如表4-2所示。②分布：大鼠经口给“C盐酸贝尼地平1mg/kg时，除了消化道内容物以外，顺次分布于肝脏、肾脏、肾上腺、颌下腺、肺、垂体、胰腺中，而脑、脊髓、睾丸中的分布较少。③转运(大鼠):如表4-3所示。④蛋白结合率：如表4-4所示。⑤代谢：人体内的代谢反应主要为脱去3位侧链的苄基(N-脱烷化),3位的1-苄基-3-哌啶酯及5位的甲酯的水解，二氢吡啶环的氧化，2位甲基的氧化。本品主要通过CYP3A4代谢。⑥排泄(英国的试验数据):5名西欧健康成年男子单次口服“C-盐酸贝尼地平8mg时，累积放射能排泄率，在给药后48小时内尿中排泄量约为总给药量的35%,粪中排泄约为36%,给药后120小时内尿中排泄为36%,粪中排泄约为59%。
根据一项4679例患者的调查，发生不良反应及实验室检验值异常者分别为219例和361例，包括心悸24例(0.5%)、颜面潮红22例(0.5%)、头痛20例(0.4%)等。其中严重不良反应包括肝功能损害和黄疸。其他不良反应如表所示。
| 0 . 1%≤发生率<5% | 发生率<0 . 1% | 发生率不明 | |
| 肝脏 | 肝功能异常(AST、ALT、y-GTP、胆红素、Al-P、LDH上升等） | ||
| 肾脏 | BUN上升、肌酐上升 | ||
| 血液 | 白细胞减少，嗜酸粒细胞增加 | 血小板减少 | |
| 循环系统 | 心悸、颜面潮红、潮热、血压降低 | 胸部重压感、心动过缓、心动过速 | 期外收缩 |
| 神经系统 | 头痛、头重、眩晕、步态不稳、直立性低血压 | 嗜睡、麻木感 | |
| 消化系统 | 便秘 | 腹部不适感、恶心、胃灼热、口渴 | 腹泻、呕吐 |
| 过敏症 | 皮疹 | 瘙痒感 | 光敏感作用 |
| 口 腔 | 齿龈增生 | ||
| 其他 | 浮肿(面部、下肢、手)、CPK上升 | 耳鸣、手指发红或热感、肩凝、咳嗽、尿频、乏力感 | 女性化乳房 |
心源性休克；妊娠期妇女或可能处于妊娠期的妇女。
(1)慎用①血压过低者；②严重肝功能损害者。
(2)重要的基本注意事项①突然停用钙通道阻滞药，有症状恶化的病例报告，因此停用本品时，应逐渐减量并注意观察。无医师指导下患者不得擅自停止服药。②服用本品有可能引起血压过度降低，出现一过性意识丧失等。若出现此类症状，应减量或停药。③有时会出现降压作用引起的眩晕等，因此从事高处作业及驾驶汽车等伴有危险性的机械操作时应予以注意。④哺乳期妇女不宜使用本药，不得已用药时应停止哺乳。⑤尚未确立对早产儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿的安全性。⑥老年患者宜从小剂量开始，高龄老年患者慎用。
| 表 盐酸贝尼地平与其他药物的相互作用 | ||
| 药物名称 | 临床症状及处置方法 | 作用机制及危险因素 |
| 其他 | 有时会出现血压过度 | 增强降压作用 |
| 降压药 | 降低 | |
| 地高辛 | 有可能引起洋地黄中毒。应监测地高辛的血药浓度及心脏状态，若出现异常，应调整地高辛剂量或停用本品 | 钙通道阻滞药抑制地高辛的肾小管分泌，使地高辛的血药浓度上升 |
| 西咪 | 有 可 能 使 血 压 过 度 | 西咪替丁抑制肝微粒体的 |
| 替丁 | 降低 | 钙通道阻滞药代谢酶，同时降低胃酸，增加药物吸收 |
| 利福平 | 有可能减弱降压作用 | 利福平诱导肝脏的药物代谢酶，促进钙通道阻滞药代谢，降低其血药浓度 |
| 西柚汁 | 有 可 能 使 血 压 过 度降低 | 西柚汁抑制本品在肝脏的代谢，使本品的血药浓度升高 |
盐酸贝尼地平片：(1)2mg;(2)4mg;(3)8mg
中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5
