AmlodipineMaleate

高血压，心绞痛(尤其适用于血管痉挛性心绞痛)。

口服    起始剂量为5mg,每日一次，最大不超过10mg,每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg,每日一次开始用药；治疗心绞痛的推荐剂量是5～10mg,老年患者或肝功能受损者需减量。

(1)药效学    二氢吡啶类钙通道阻滞药，阻滞钙离子通过心肌或平滑肌细胞膜的钙通道进入细胞内，对平滑肌作用大于心肌，扩张外周动脉，降低血压。本药物与钙通道的相互作用决定于它与受体位点的结合和解离的渐进速率，因此药理作用逐渐产生。每日服用一次，可24小时降低卧位和立位血压，降压平稳，峰谷值差别不大。降压效果与剂量相关。长期使用不引起心率和血浆儿茶酚胺显著改变。本品不影响血浆钙浓度。缓解心绞痛机制尚未明了，可能机制：扩张外周小动脉，使外周阻力下降，减少心肌耗氧治疗稳定型心绞痛；通过抑制钙离子、五羟色胺和血栓素引起的冠脉痉挛而治疗血管痉挛性心绞痛。心功能正常者服用本品后测定静息和运动状态下血流动力学，心脏射血分数有所增加，左室舒张期末压(LVEDP)及左室舒张期末容积(LVEDV)不变。不影响窦房结功能和房室结功能。降低肾血管阻力，增加肾小球率过滤和肾血流量。

　　(2)药动学    口服后吸收完全但缓慢，生物利用度为64%～90%,血浆蛋白结合率95%以上。口服6～12小时达到峰浓度，持续用药后7～8天达到稳态血药浓度。本品在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。终末半衰期(tim)健康者约为35小时，高血压患者延长为50小时，老年人65小时，肝功受损者60小时，肾功能不全者不受影响。本品10%以药物原形、60%以代谢物的形式从尿中排出，20%～25%从胆汁或粪便排出。本品不被血液透析清除。肾功能不全对本品的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对本品的清除率降低。

(1)常见头痛和踝部水肿。发生率>1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。较少见的不良反应；疲倦、恶心、腹痛、嗜睡，肝酶升高。

　　(2)少见心律失常(包括心动过速、心动过缓以及房颤)、心绞痛、低血压、便秘、直立性低血压，感觉异常、关节痛、皮疹、尿频、白细胞减少症，紫癜等。

对本品过敏者，严重低血压者，重度主动脉瓣狭窄。

(1)严重冠状动脉狭窄的患者，在开始应用或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和(或)严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。

　　(2)本品与其他外周扩血管药物合用时应警惕低血压，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的患者。

　　(3)慎用于心衰患者。

　　(4)严重肝功能不全患者应慎用本品。

　　(5)肾衰患者的起始剂量可不变。

　　(6)尚无本品儿童资料。

　　(7)老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量，再逐渐增量为妥。

　　(8)本品只在非常必要时方可用于妊娠期妇女。服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

　　(9)本品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的患者中可以安全使用。

(1)西咪替丁、葡萄柚汁、制酸剂：合用时不改变本品的药代动力学。

　　(2)阿伐他汀、地高辛、乙醇；本品不影响它们的药代动力学。

　　(3)华法林：本品不改变华法林的凝血酶原作用时间。

　　(4)地高辛、芬妥因和华法林：与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响。

　　(5)麻醉药：吸入烃类与本品合用可引起低血压。

　　(6)非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用。

　　(7)β-受体拮抗药：可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。

　　(8)雌激素：合用可引起体液潴留而增高血压。

　　(9)锂：合用可引起神经中毒，出现恶心、腹泻、共济失调、震颤和(或)麻木，需慎重。

马来酸氨氯地平片：5mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5