Diazoxide

①恶性高血压，高血压危象时紧急降压，但对嗜铬细胞瘤或单胺氧化酶抑制药所引起的高血压无效。②幼儿特发性低血糖症和胰岛细胞瘤引起的严重低血糖用于升高血糖。

静脉注射    成人一次150mg,或按体重1～3mg/kg。严重高血压隔5～15分钟后重复注射一次，以达疗效出现，此后按需要每4～24小时给药1次，直到随后所用口服降压药发生作用，此过程一般需4～5日。一日极量1.2g。

　　【儿科用法与用量】按体重1～3mg/kg或按体表面积30～90mg/m²,用法与成人同。

(1)药效学    ①本品为噻嗪类衍生物，但无利尿作用，能直接松弛小动脉平滑肌，可能与本品的钾通道开放作用有关，减小周围血管阻力而降低血压。在降压剂量对静脉无作用。对心脏无直接作用，但可通过降压反射性兴奋交感神经，加快心率，并使血浆肾素活性增高，水钠潴留。②本品使血糖升高，机制为抑制胰岛释出胰岛素，减少葡萄糖的利用，同时本品促使内源性儿茶酚胺释出增多，也使血糖升高。

　　(2)药动学    口服吸收好。蛋白结合率为82%～94%,尿毒症时结合减少。快速静脉注射后1分钟内起效，2～3分钟达高峰，持续作用2～12小时。在肝内代谢。肾功能正常时半衰期(t_1/2)为21～36小时，无尿时为20～53小时。主要随尿排出，约50%为原形，其余为代谢产物，少量随粪便排出。本品可通过胎盘及血-脑屏障，也可通过透析被清除。本品的血浆半衰期比降压作用时间长，重复给药会有蓄积。

(1)常见恶心、水钠潴留及水肿，尿量减少。重复注射给药后更易发生，有可能导致充血性心力衰竭。

　　(2)较少见血糖过高引起的倦怠、排尿增多、口渴、口腔水果气息。一次静脉注射本品后血糖过高持续24～48小时，如在24小时内给药3次即可使血糖过高较久，偶可发展为酮症酸中毒或高渗性昏迷。

　　(3)极少见低血压，胸痛(心肌缺血、心绞痛、心肌梗死),神志模糊(脑缺血或血栓形成，高渗性昏迷),发热，皮疹，出血(过敏或血小板减少),味觉改变。

　　(4)静脉给药时可发生背痛、脸潮红、头痛、乏力等血管扩张性反应以及耳鸣、注射部位静脉发热和疼痛。

(1)对本品及其所含成分过敏者禁用。

　　(2)充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全的重型高血压患者禁用。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药、肠道外给药C。

　　(4)哺乳期妇女禁用。

(1)交叉过敏反应对噻嗪类利尿药、袢利尿药、碳酸酐酶抑制药和磺胺类药物等不能耐受者，对本品也可能不耐受。

　　(2)儿童急性剧烈高血压可用本品做暂时紧急降压，但不久用，如此应用未发现特殊问题。

　　(3)老年人也可用本品，但须注意增龄后肾功能减退，故宜相应减小剂量。

　　(4)对诊断的干扰①本品可改变胰岛素对胰高糖素的反应，引起假阴性反应；②本品可使血糖、尿素氮、碱性磷酸酶、游离脂酸、AST、血钠、尿酸等浓度增高，肌酐清除、血细胞压积、血红蛋白、免疫球蛋白(IgG)及尿排钾、氯、碳酸氢盐减少。

　　(5)急性主动脉夹层动脉瘤、代偿性高血压(如伴发于主动脉缩窄或动静脉分流时)、冠状动脉或脑动脉供血不足、糖尿病、痛风、肝功能障碍、低钾血症、心力衰竭、肾功能减退等情况下，慎用或不用本品。

　　(6)肾功能不全患者用本品时由于蛋白结合减少和半衰期延长，剂量必须减少。

　　(7)静脉给药后发生的高血糖常较短暂，持续24～48小时，但24小时内注射3次以上则高血糖持续时间较长，并偶可发生酮症酸中毒和糖尿病高渗昏迷。

　　(8)由于本品半衰期长，逾量而引起高血糖时，须监测血糖7日或更长，以待稳定。

　　(9)血钾过低时本品的升高血糖作用增强。

　　(10)过量注射会引起严重的低血压，须用拟交感胺类药，如去甲肾上腺素，纠正，如对此类药物不敏感，应考虑二氮嗪以外原因导致的低血压。过量引起的高血糖可用相应的降血糖药治疗。

　　(11)用药期间须监测血压，直到血压稳定，以后每小时测一次，直到停药；在糖尿病或肝、肾功能不全者定时检查血糖。

　　(12)出现眩晕或头昏，尤其是从卧位或坐位起立时发生的直立性低血压，应给予注意。

(1)与麻醉药、其他降压药或血管扩张药同用，可使降压作用加强而发生低血压，此时应调整剂量，并严密观察血压。

　　(2)与β受体拮抗药合用可防止由本品降压后发生的反射性心动过速。

　　(3)与呋塞米、依他尼酸或噻嗪类同用，可使降压作用加强，增高血糖和血尿酸的作用也加强，须调整用量。

　　(4)与降糖药同用，可使本品的升血糖作用减弱，糖尿病患者用药时，应调整降糖药剂量。

　　(5)与口服抗凝药同用时，可使抗凝作用加强，应调整抗凝药剂量。

　　(6)非甾体类抗炎药如吲哚美辛可减弱本品的降压作用。

二氮嗪注射液：(1)10ml:0.15g;(2)20ml:0.3g。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5