IbutilideFumarate

快速转复新近发生的心房颤动或心房扑动至窦性心律。

静脉注射    在小于60kg体重者使用0.01mg/kg,大于60kg体重者使用1mg,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后静脉注射，注射时间不少于10分钟。如果心律失常在注射后的10分钟内没有终止，可重复用药一次。若心律失常终止，出现持续性或非持续性室性心动过速，或Q-T间期或Q-Tc间期延长时，应马上停药。

(1)药效学    本品可延长离体的成人心肌细胞动作电位持续时间，延长活体心房和心室不应期，属于Ⅲ类抗心律失常药物的电生理作用。本品轻度延缓窦性心律和房室传导，治疗剂量下对QRS时间没有显著作用，可产生剂量相关性Q-T间期延长。在射血分数超过和不到35%的患者身上做的血流动力学研究表明，伊布利特浓度达0.03mg/kg时对心排血量，平均肺动脉压，肺毛细血管楔压没有明显的临床作用。

　　(2)药动学    本品的药代动力学特点在受试者中有很大变异。静脉注射后，血浆浓度呈指数模式迅速下降，依布利特的全身血浆清除率很高，接近肝血流[大约29ml/(min·kg)],分布容积约11L/kg,蛋白质结合率约40%。剂量在0.01～0.10mg/kg这个范围时，伊布利特的药代动力学呈线性分布。t_1/2β大约是6小时(2～12小时)。大约有82%是从肾排泄(约7%是原形),剩余部分(约19%)在粪便中排出。伊布利特有八种代谢产物，其中只有w羟基代谢物具有活性。

(1)主要不良反应是出现新的心律失常，最主要的是可引起与Q-T间期延长有关的尖端扭转型室速。其余心律失常按照发生率多少排列分别为室性期外收缩(5.1%),非持续性单形性室速(4.9%)、窦性心动过速或室上速(2.7%)、束支传导阻滞(1.9%)、AV传导阻滞(1.5%)、心动过缓(1.2%)、室上性期外收缩(0.9%),结性心律失常(0.7%),晕厥(0.3%),室性异搏心律(0.2%),持续性单形性室速(0.2%)。

　　(2)低血压/直立性低血压(2.0%)、心力衰竭(0.5%)、肾衰竭(0.3%)。

　　(3)其他可见恶心、头痛。

(1)对本品过敏者。

　　(2)多型性室性心动过速者(如尖端扭转型室性心动过速)。

　　(3)先前4小时内使用过I类抗心律失常药(如奎尼丁、丙吡胺，普鲁卡因胺等)或Ⅲ类抗心律失常药(如胺碘酮，索他洛尔等)。

(1)房性心律失常持续时间较长的患者对于伊布利特的反应性较差，对于超过90天的持续性心律失常疗效还未确定。

　　(2)由于本品有促心律失常的报道，因此要慎重选择适应证。鉴于本药有引起致命性室性心律失常的可能，选择使用本品转复，要权衡转复的效益与用药风险，并考虑维持窦性心律治疗的必要和益处后再进行。

　　(3)不应给妊娠期妇女使用，除非它的益处明显高于其对胎儿的危害。

　　(4)还没有研究伊布利特排泄进入至母乳的情况，因此在使用本品进行治疗的过程中不鼓励母乳喂养。

　　(5)伊布利特对于儿童的安全性和有效性研究还没有建立。老年人的剂量选择应更加慎重，从低剂量开始。

　　(6)以下情况慎用①心功能不全者；②有电解质紊乱，特别是血钾低于4.0mmol/L者；已有Q-T间期延长超过440毫秒者；③使用了其他延长Q-T间期的药物者。

　　(7)用药后①持续心电图监测至少4小时或至Q-T间期恢复到基线水平。若出现心律失常还要延长观察时间；②监测血压；③必要时要监测血清电解质。

　　(8)使用本品要熟悉促心律失常作用的识别和处理，特别是尖端扭转型室性心动过速的处理。一旦发生，要立即停药，补钾补镁，必要时临时起搏。持续的室速应进行电复律。不宜使用其他抗心律失常药。

　　(9)在肝肾功能不全患者中的安全性还没有建立，一般认为不需减量，但用药后要延长监测时间。

(1)其他延长Q-T间期的药物如酚噻嗪类，三环类抗抑郁药，三环类抗抑郁药，抗组胺药等将增加致心律失常的可能性。

　　(2)同时使用地高辛，钙通道阻滞药和β受体拮抗药对伊布利特的安全性和有效性没有明显影响。

富马酸伊布利特注射液：10ml:1mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5