Mesalazine

①溃疡性结肠炎，包括急性发作和复发。②克罗恩病急性发作。

成人(1)口服①溃疡性结肠炎，急性期：一日4次，一次1g或遵医嘱；维持期：一日4次，一次500mg或遵医嘱。②克罗恩病，急性期和维持期：一日4次，一次1g或遵医嘱。

　　(2)直肠给药①栓剂：250～500mg,一日2～3次塞肛；或1g,一日1～2次塞肛。②灌肠剂：一次4g,一日1次，睡前用药，从肛门灌进大肠。

　　【儿科用法与用量】用于溃疡性结肠炎。

　　(1)口服①急性发作期，5～12岁，一次15～20mg/kg(最大量1g),一日3次；12～18岁，一日2～4g,分3～4次给药。②缓解期，5～12岁，一次10mg/kg(最大量500mg),一日2～3次；12～18岁，一次0.5～1g,一日2次。

　　(2)直肠给药①栓剂：急性发作直肠受累，12～18岁，一次1g,一日1次，疗程4～6周；维持治疗，12～18岁，一次1g,一日1次。急性发作降结肠受累，12～18岁，一次2g,一日1次，疗程4～6周；维持治疗，12～18岁，一次250～500mg,一日2～3次。②灌肠液4g(1支),每晚睡前用药。

　　【儿科注意事项】(1)不良反应主要有消化道症状及皮疹、关节痛等。

　　(2)可引起氨基转移酶及肌酐升高。

(1)药效学    美沙拉秦的体外实验表明其对某些炎症介质(前列腺素、白三烯B₄与C₄)的生物合成和释放有抑制作用，其作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠黏膜脂肪酸氧化，从而改善结肠黏膜炎症。

　　(2)药动学    美沙拉秦在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢，消除半衰期为0.5～2小时，血浆蛋白结合率43%,其乙酰化产物消除半衰期可达10小时，血浆蛋白结合率为75%～83%。美沙拉秦栓对肾无直接刺激，经肾排泄量很少，主要通过大肠排泄。

(1)消化系统偶见腹部不适、腹泻、胃肠胀气、恶心及呕吐等。

　　(2)中枢神经系统个别患者可见头痛、头晕等。

　　(3)过敏反应如同水杨酸及其衍生物一样，本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等。

　　(4)在用美沙拉秦治疗期间偶尔会有肺泡炎出现，个别病例可能出现全肠炎。

　　(5)在一定条件下有引起红斑狼疮样综合征的可能性。

　　(6)偶可观察到肌肉痛和关节痛；偶有引起肝脏炎症的报道，罕见病例中有肝功能改变(氨基转移酶水平升高)。

　　(7)活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高。

　　(8)有报道在应用含有5-氨基水杨酸的药物后，个别病例可见血液学改变，包括发育不全性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性粒细胞减少症和血小板减少症等。

(1)对水杨酸类及其代谢成分或活性成分过敏者禁用。

　　(2)严重肝和(或)肾功能不全者。

　　(3)胃或十二指肠溃疡者。

　　(4)出血倾向增加者。

(1)由于存在对水杨酸盐类药物过敏的风险，故对柳氮磺吡啶过敏的患者应慎用本品。出现不耐受本品的急性症状患者，如痉挛、腹痛、发热、严重头痛和皮疹，应立即停药。

　　(2)肝功能不全患者慎用；肾功能不全患者不推荐使用。如果在治疗过程中出现肾功能异常，应关注本品可能引起的肾毒性及是否同时使用其他肾毒性药物，如非甾体抗炎药和硫唑嘌呤可能增加肾脏不良反应的风险。

　　(3)治疗时应进行血和尿检查。推荐在给药前、给药2周后进行，其后每隔4周应进一步检查2～3次。如果结果一直正常，应该每3个月随诊或出现其他疾病的征象时立即随诊。

　　(4)治疗期间应监测血清尿素氮和肌酐，以及尿沉渣和高铁血红蛋白。

　　(5)在治疗过程中注意监测肺功能不全患者，特别是哮喘患者。

　　(6)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药及直肠给药B。

　　(7)只有在对哺乳期妇女的益处大于可能对婴儿的风险时才应使用本品。哺乳期妇女使用本品的经验有限。不能排除乳儿对本品的过敏反应，如腹泻。本品可经乳汁分泌，乳汁中的美沙拉秦浓度低于母体血药浓度，而二者的代谢产物乙酰美沙拉秦浓度相似。

　　(8)儿童用药本品禁用于2岁以下儿童。

　　儿童使用本品的临床文献有限，只有治疗的益处大于风险时才推荐用于2岁以上儿童。

　　(9)老年用药老年患者无需调整剂量。

(1)与肾上腺皮质激素同时使用可能增加胃肠道出血的危险。

　　(2)与抗凝药物同时使用会增加出血倾向。

　　(3)与磺酰脲类口服降糖药同时使用可能增加其降糖作用。

　　(4)与螺内酯和呋塞米、丙磺舒和苯磺唑酮以及利福平同时使用可能降低上述药物的药理作用。

　　(5)与抗代谢药(如甲氨蝶呤、巯嘌呤和硫唑嘌呤)同时使用可能增加毒性。

　　(6)合并使用本品和巯嘌呤的患者出现全血细胞减少。

美沙拉秦肠溶片：(1)250mg;(2)400mg;(3)500mg。

　　美沙拉秦肠缓释颗粒剂：(1)250mg;(2)500mg。

　　美沙拉秦栓：(1)250mg;(2)500mg;(3)1000mg。

　　美沙拉秦灌肠剂：60ml:4g。

　　美沙拉秦缓释片：0.5g。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5