OIsalazine

急、慢性溃疡性结肠炎与节段性回肠炎，并用于缓解期的长期维持治疗。

口服    ①急性发作期治疗：开始时成人日剂量1g,分3次服，必要时日剂量可增加至3g,分3～4次服用；儿童日剂量20～40mg/kg。②维持治疗：成人日剂量1g,分2次服；儿童日剂量15～30mg/kg。

(1)药效学    本品为通过偶氮键连接两分子的5-氨基水杨酸，5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌，同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白三烯的合成。因此，目前认为对炎症性肠病产生疗效的主要成分是5-氨基水杨酸，分解产生的磺胺吡啶对肠道菌群只显示微弱的抗菌作用。

　　(2)药动学    很少被吸收，口服剂量的99%到达结肠，有效成分5-氨基水杨酸局部结肠浓度大于血清中药物浓度的1000倍。口服15mg/kg后1～2小时血药浓度达峰值仅为2～4mg/L,24小时后仍有少量存留在血液中。表观分布容积(V_d)约6L,蛋白结合率高。本品及其代谢物主要通过尿和粪便排出体外。

(1)消化系统偶见腹部不适、腹泻、胃肠胀气、恶心及呕吐等。

　　(2)中枢神经系统个别患者可见头痛、头晕等。

　　(3)过敏反应如同水杨酸及其衍生物一样，本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等。

　　(4)在用美沙拉秦治疗期间偶尔会有肺泡炎出现，个别病例可能出现全肠炎。

　　(5)在一定条件下有引起红斑狼疮样综合征的可能性。

　　(6)偶可观察到肌肉痛和关节痛；偶有引起肝脏炎症的报道，罕见病例中有肝功能改变(氨基转移酶水平升高)。

　　(7)活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高。

　　(8)有报道在应用含有5-氨基水杨酸的药物后，个别病例可见血液学改变，包括发育不全性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性粒细胞减少症和血小板减少症等。

（9）腹泻最常见，通常短暂，在治疗开始或增加剂量时发生，减少用量后可缓解；及短暂性焦虑；

(1)对水杨酸类及其代谢成分或活性成分过敏者禁用。

　　(2)严重肝和(或)肾功能不全者。

　　(3)胃或十二指肠溃疡者。

　　(4)出血倾向增加者。

(5)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药C。

有胃肠道反应者慎用。一旦发现漏服可立即补服，但不要在同一时间服用2倍剂量。

与华法林同服可增加凝血酶原时间。

奥沙拉秦片(胶囊):250mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5