Infliximab

①对于接受传统治疗效果不佳的中、重度活动性克罗恩病及瘘管性克罗恩病。②中、重度活动性溃疡性结肠炎患者(国外应用，国内尚未获得批准使用)。③适用于类风湿关节炎(RA)、强直性脊柱炎(AS)、克罗恩病(CD),欧美等国还被批准用于银屑病(PSO)、银屑病关节炎(PsA),溃疡性结肠炎(UC),以及在日本被批准用于合并葡萄膜炎的贝赫切特病。

(1)类风湿关节炎推荐的量是一次按体重静脉滴注3mg/kg,随后在第2、6周给予相同的剂量，然后每8周给药1次。英夫利昔单抗必须与MTX联用。对反应不佳的患者可调整剂量至10mg/kg或每4周1次，要记住较高剂量时严重感染的危险增加。

　　(2)克罗恩病或瘘管性克罗恩病推荐量是在第1、2、6周按体重5mg/kg作为诱导方案，继以维持方案，每8周1次按体重5mg/kg。对第14周仍无疗效的患者很可能继续给药也无疗效，应考虑停止给药。

　　(3)AS、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎推荐量是在第1、2、6周按体重5mg/kg作为诱导方案，继以维持方案，AS为每6周1次按体重5mg/kg,PsA和UC为每8周1次按体重5mg/kg。银屑病关节炎可同时用或不用MTX。

【儿科用法与用量】治疗克罗恩病静脉滴注初治一次5mg/kg,分别在第0、2、6周给予，然后一次5mg/kg,每2个月1次，共8次。

　　【儿科注意事项】(1)本药属免疫性药物，为肿瘤坏死因子a的人鼠嵌合单克隆抗体。

　　(2)对本药过敏者及有严重的感染者禁用。

　　(3)癫痫、神经脱髓鞘病、心衰等患者均需慎用。

(1)药效学在类风湿关节炎、克罗恩病和强直性脊柱炎患者的相关组织和体液中可测出高浓度的TNF-α。

克罗恩病和类风湿关节炎患者经本品治疗后，血清中白介素-6(IL-6)和C-反应蛋白(CRP)的水平降低。使用本品4周后结肠的组织学研究显示，TNF-α检出浓度较使用前有显著降低。使用本品后，患者体内的淋巴细胞、单核细胞和中性粒细胞数量趋向正常，但其对外周血白细胞总数的影响极小。

对使用本品的中、重度活动性溃疡性结肠炎患者。治疗后2周内，中、重度溃疡性结肠炎患者的血清炎性细胞因子IL-2R、IL-6、IL-8和ICAM水平降低了。治疗8周后炎性因子HLA-DR、CD3⁺淋巴细胞和中性粒细胞联合明胶酶B、髓过氧化物酶水平下调。

　　(2)药动学注射本品5mg/kg,半衰期为7.7～9.5天。每次治疗中，在本品首剂给药后的第2和6周重复输注，可以得到预期的药-时曲线。继续重复给药，未出现全身性蓄积。未发现本品清除率和分布容积在年龄或体重分组中有明显差异。

(1)输液反应输液中和输液结束后的2小时内，约有3%出现发热或寒战等非特异症状，低于1%出现瘙痒或荨麻疹，罕见过敏性休克。

　　(2)感染有增加机会性感染或感染加重的风险，机会性感染包括曲霉病、非典型分枝杆菌病、球孢子菌病、隐球菌病、念珠菌病、组织胞浆菌病、李斯特杆菌病、肺囊虫病。其他感染如沙门菌病、败血症、原虫感染和乙型肝炎再激活。需要注意的是可促使潜伏性结核病复发或播散。

　　(3)皮肤及附属物皮疹、瘙痒、荨麻疹、出汗增加、皮肤干燥、真菌性皮炎、甲真菌病、湿疹、脂溢性皮炎、脱发。

　　(4)中枢及外周神经系统头痛、眩晕。

　　(5)呼吸系统上、下呼吸道感染，呼吸困难，鼻窦炎，胸膜炎，肺水肿。

　　(6)全身症状乏力、胸痛、水肿、潮热、疼痛、寒战。

　　(7)机体防御系统病毒性感染、发热、脓肿、蜂窝织炎、念珠菌病、结节病样反应。

　　(8)肌肉骨骼系统肌肉痛、关节痛。

　　(9)外周血管面部潮红、血栓性静脉炎、瘀斑、血肿。

　　(10)心血管系统可加重中、重度(纽约心脏学会标准Ⅲ/IN级)心力衰竭者的心功能不全。可发生高血压、低血压、心悸、心动过缓。

　　(11)消化系统恶心、腹泻、腹痛、呕吐、便秘、氨基转移酶升高、肝功能异常、可使乙肝或丙型肝炎病毒复活。

　　(12)血液系统贫血、白细胞减少、淋巴结病、中性粒细胞减少症、血小板减少。

　　(13)精神症状失眠、嗜睡。

　　(14)泌尿系统泌尿道感染。

　　(15)眼部及视力结膜炎。

　　(16)结缔组织促使自身抗体形成，罕见狼疮样综合征。

　　(17)恶性肿瘤患者有出现新生或复发恶性肿瘤的报告。淋巴瘤的发生率高于正常人群的预期值。尚未知TNF-a抑制药对恶性肿瘤发生的潜在作用。

(1)已知对任何鼠类蛋白或本品及其他组分过敏的患者。

　　(2)有中度至重度心力衰竭的患者禁用超过5mg/kg的本品。

　　(3)有严重的临床活动性感染者。

（4）已知对鼠源蛋白或本品其他成分过敏的患者，患有中、重度心力衰竭(纽约心脏学会标准Ⅲ/IN级)的患者，有严重感染、活动性结核病患者，妊娠期及哺乳期妇女。

(1)感染接受本品的患者对各种感染，尤其分枝杆菌感染包括结核病菌较为易感，宜密切注意。已有感染者不宜应用。

　　(2)在使用本品前，做结核菌素皮肤试验及胸部X线片的筛查试验。有陈旧性结核病复发或新感染的患者应首先抗结核治疗2～3个月。对结核病既往病史且不能确定已接受足够治疗疗程的患者必要时进行抗结核病治疗。

　　(3)充血性心力衰竭者不宜使用本品。

　　(4)输液反应/过敏反应本品的过敏反应可在不同的时间内发生，多数出现在输液过程中或输液后2小时内，症状包括荨麻疹、呼吸困难和(或)支气管痉挛(罕见)、喉头水肿、咽部水肿和低血压。为减少输液反应的发生，应将输液速度放慢，或预防性使用对乙酰氨基酚或糖皮质激素。

　　(5)使用本品会促使自身抗体的形成，罕见的有狼疮样综合征。若有出现宜停药。

　　(6)神经系统本品及其他TNFα抑制药有罕见的中枢神经系统脱髓鞘病例。罕见视神经和癫痫发作的病例，出现上述症状不宜使用。

　　(7)使用本品的乙肝病毒及丙肝病毒慢性携带者有出现肝功能异常的风险。有活动性肝炎者不宜使用。

　　(8)所有TNF-α抑制药与淋巴瘤的相关性尚在观察中，目前尚无定论。

　　(9)用本品治疗类风湿关节炎时需与甲氨蝶呤联合应用，以提高疗效，亦减少不良反应。

(1)同时接受免疫抑制药的患者趋向于比未应用免疫抑制药物患者较少发生输液反应。血清中英夫利昔单抗浓度似乎不受治疗的基础用药影响，包括皮质激素、抗生素和氨基水杨酸等。

　　(2)由于同时给依那西普(etanercept)和阿那白滞素(anakinra,IL-1拮抗药)时，曾伴随严重感染增加的危险和增加中性粒细胞减少的危险，而与单用依那西普相比并不增加效益。阿那白滞素和其他TNFa阻断药联用也可能造成相似的危险，所以不推荐英夫利昔单抗和阿那白滞素联用。

注射用英夫利西单抗：100mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5