TamsulosinHydrochloride

良性前列腺增生症。

口服    一次0.2mg,一日1次，饭后服用，根据年龄及症状不同可适当增减。

(1)药效学本品可选择性拮抗肾上腺素a₁受体，对a₁受体的亲和力比对a₂受体强。肾上腺素a₁受体又可分为α_1A、α_1B和α_1D3个亚型，其中α_1A主要存在于前列腺、膀胱颈部和尿道平滑肌，α_1B主要存在于血管平滑肌。坦洛新对3种亚型受体的亲和力为α_1A>α_1D>α_1B,本品可选择性拮抗泌尿道平滑肌上的α_1A受体，对前列腺增生引起的排尿困难、夜间尿频、残余尿感等症状有明显改善。其引起周围血管扩张的不良反应低于特拉唑嗪和阿夫唑嗪。此外，坦洛新与其他抗高血压药物也无明显的相互作用。该药无首剂效应，首剂不必减少剂量或强调临睡前服药。

　　(2)药动学口服吸收，缓释剂的t_max为6.8小时，半衰期为10～15小时，连续口服，血药浓度可在第4天达到稳态。在肝脏经CYP2D6和CYP3A4代谢，主要以代谢产物和原形药物从尿排出，原形药尿中排泄比率在12%～14%之间。

(1)神经与精神系统头痛、头晕、失眠、嗜睡、乏力、蹒跚感等症状。

　　(2)循环系统偶见直立性低血压、心率加快等。

　　(3)过敏反应偶见皮疹，此时应停药。

　　(4)消化系统偶见恶心、呕吐、胃部不适、食欲缺乏等。

　　(5)肝功能偶见ALT、AST、LDH升高。

　　(6)肌肉骨骼系统背痛。

　　(7)其他偶见鼻塞、水肿、吞咽困难、射精异常等。

　　(8)严重的不良反应有阴茎持续勃起(罕见)、视网膜脱离。

对本品或其中的任何成分过敏者。

(1)须排除前列腺癌后，方可使用本药。

　　(2)应用抗高血压药物患者，在开始口服坦洛新时，应注意血压是否有影响。

　　(3)胶囊内容物为缓释小颗粒，注意不要咀嚼胶囊内颗粒。

　　(4)直立性低血压患者和肾功能不全患者慎用。

　　(5)高龄患者应注意用药后状况，AUC可增加40%,如无法获得期待效果则不应继续增加剂量，应改用其他方法治疗。

　　(6)本品过量会引起血压降低，应令患者平卧并进行常规的低血压治疗，如补充血容量、给予升压药，最适宜的解救药是直接作用于平滑肌的血管收缩药。

　　(7)可引起晕厥，应避免晕厥造成的伤害。

　　(8)使用本药的患者行白内障超声乳化手术时可出现虹膜松弛综合征。

　　(9)对磺胺类过敏者，使用本药出现过敏反应的风险可能增加。

　　(10)哺乳期妇女使用对乳儿的危害不能排除。

　　(11)儿童不建议使用本药。

　　(12)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药B。

(1)与β受体拮抗药、利尿药、ACEI、钙通道阻滞药合用，降压作用增强。

　　(2)与非甾体抗炎药合用，本品的降压作用降低。醋氯芬酸可降低本药的药理作用。

　　(3)与CYP2D6的中效或强效抑制药(氟西汀等)或CYP3A4的中效或强效抑制药(酮康唑、西咪替丁等)合用，可导致本药的清除率明显下降，血药浓度升高。

盐酸坦洛新(坦索罗辛)缓释片(胶囊):0.2mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5