WusuanCierchun

EstradiolValerate

C₂₃H₃₂O₃    356.51

本品为3-羟基雌甾-1，3，5（10）-三烯-17β-醇-17-戊酸酯。按干燥品计算，含C₂₃H₃₂O₃ 应为97.0%~103.0%。

本品为白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在植物油中微溶，在水中几乎不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为145~150℃。

　　比旋度取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液，在25℃时，依法测定（通则0621），比旋度为+41°至+47°。

①补充雌激素不足，如萎缩性阴道炎、女性性腺功能减退症、外阴阴道萎缩、绝经期血管舒缩症状、卵巢切除、原发性卵巢衰竭等。②晚期前列腺癌(乳腺癌、卵巢癌患者禁用)。③与孕激素类药物合用，能抑制排卵，可作避孕药。

(1)口服    一日1次，一次1mg。

　　(2)肌内注射    ①补充雌激素不足：一次5mg,每4周1次。②前列腺癌：一次30mg,每1～2周1次，按需调整用量。

(1)药效学    雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。雌激素能通过减少下丘脑促性腺激素释放激素(gonado-tropinreleasinghormone,GnRH)的释出，导致卵泡刺激素(folliclestimulatinghormone,FSH)和黄体生成激素(luteinizinghormone,LH)从垂体的释放也减少，从而抑制排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。

　　(2)药动学    口服被胃肠道吸收后，在肝内代谢，分解成雌二醇和戊酸。口服戊酸雌二醇后约有3%的雌二醇被生物利用。

戊酸雌二醇片：(1)0.5mg;(2)1mg。

　　戊酸雌二醇注射液：(1)1ml:5mg;(2)1ml:10mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集30图）一致。

甲醇溶液的澄清度与颜色    取本品0.5g，加甲醇20ml，振摇使溶解，溶液应澄清无色。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中含4mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液    取戊酸雌二醇10mg，在160℃加热2小时后，放冷至室温，加乙腈溶解并稀释至25ml，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（80：20）为流动相A，乙腈为流动相B，按下表程序进行线性梯度洗脱；检测波长为220nm；进样体积10μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，调节流速使戊酸雌二醇峰的保留时间约为10分钟，戊酸雌二醇峰与降解产物峰（相对保留时间约为0.92）之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度    供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液。

　　对照品溶液    取戊酸雌二醇对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（85：15）为流动相；检测波长为281nm；进样体积10μl。

　　系统适用性    要求理论板数按戊酸雌二醇峰计算不低于3000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

雌激素药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5