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EstradiolValerateInjection

本品为戊酸雌二醇的灭菌油溶液。含戊酸雌二醇（C₂₃H₃₂O₃）应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为淡黄色的澄明油状液体。

①补充雌激素不足，如萎缩性阴道炎、女性性腺功能减退症、外阴阴道萎缩、绝经期血管舒缩症状、卵巢切除、原发性卵巢衰竭等。②晚期前列腺癌(乳腺癌、卵巢癌患者禁用)。③与孕激素类药物合用，能抑制排卵，可作避孕药。

肌内注射    ①补充雌激素不足：一次5mg,每4周1次。②前列腺癌：一次30mg,每1～2周1次，按需调整用量。

(1)药效学    雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。雌激素能通过减少下丘脑促性腺激素释放激素(gonado-tropinreleasinghormone,GnRH)的释出，导致卵泡刺激素(folliclestimulatinghormone,FSH)和黄体生成激素(luteinizinghormone,LH)从垂体的释放也减少，从而抑制排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。

　　(2)药动学    口服被胃肠道吸收后，在肝内代谢，分解成雌二醇和戊酸。口服戊酸雌二醇后约有3%的雌二醇被生物利用。

戊酸雌二醇注射液：(1)1ml:5mg;(2)1ml:10mg。

（1）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取含量测定项下制备的供试品溶液12ml，置水浴上蒸干，加甲醇0.5ml使溶解。

　　对照品溶液    取含量测定项下制备的对照品溶液12ml，置水浴上蒸干，加甲醇0.5ml使溶解。

　　色谱条件    釆用硅胶G薄层板，以苯-乙醚-冰醋酸（50：30：0.5）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照品溶液各5μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，在105℃干燥10分钟，放冷，喷以硫酸-无水乙醇（1：1），在105℃加热10分钟，放冷，立即检视。

　　结果判定供试品溶液所显主斑点的位置应与对照品溶液的主斑点相同。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　以上（1）、（2）两项可选做一项。

应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    用内容量移液管精密量取本品适量（约相当于戊酸雌二醇10mg），置具塞离心管中，用少量乙醚分数次洗涤移液管内壁，洗液并入离心管中，置温水浴中使乙醚挥散，用甲醇振摇提取4次（第1~3次每次5ml，第4次3ml），每次振摇10分钟后离心15分钟，用滴管将甲醇液移置25ml量瓶中，合并提取液，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    见戊酸雌二醇含量测定项下。进样体积20μl。

　　对照品溶液、系统适用性要求与测定法见戊酸雌二醇含量测定项下。

雌激素药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5