Quecichun

Ethinylestradiol

本品为3-羟基-19-去甲-17α-孕甾-1，3，5（10）-三烯-20-炔-17-醇。按干燥品计算，含C₂₀H₂₄O₂应为97.0%～103.0%。

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭。

　　本品在乙醇、丙醇或乙醚中易溶，在三氯甲烷中溶解，在水中不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为180～186℃。

　　比旋度取本品，精密称定，加吡啶溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-26°至-31°。

①与孕激素类药物合用，能抑制排卵，可作为避孕药。②用于晚期前列腺癌的治疗。③补充雌激素不足，治疗女性性腺功能减退症、闭经、围绝经期综合征等。

口服    (1)避孕常与孕激素组成复方口服避孕片，每日用量为0.02～0.035mg。(2)性腺发育不全一次0.01～0.02mg,每晚1次，连服3周。第3周配伍应用孕激素进行人工周期治疗，可用1～3个周期。(3)围绝经期综合征  一日0.005mg,连服21日，间隔7日后再用。有子宫的妇女，于周期后期服用孕激素10～14日。(4)前列腺癌  一次0.05～0.5mg,一日3～6次。

(1)药效学    炔雌醇为雌二醇的17α-乙炔基衍生物，口服时其生物活性较雌二醇高10～30倍。对下丘脑和垂体有正、负反馈作用。小剂量可刺激促性腺激素分泌；大剂量则抑制其分泌，从而抑制卵巢的排卵，起到避孕作用。

　　(2)药动学    口服可被胃肠道吸收，生物利用度个体差异大，约为40%～60%。能与血浆蛋白中度结合，在肝内代谢，大部分以原形排出，约60%由尿排泄。

美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药X。

 炔雌醇片：(1)0.005 mg;(2)0.0125 mg;(3)0.5 mg。

（1）取本品2mg，加硫酸2ml溶解后，溶液显橙红色，在反射光线下出现黄绿色荧光；将此溶液倾入水4ml中，即生成玫瑰红色絮状沉淀。

　　（2）取本品10mg，加乙醇1ml溶解后，加硝酸银试液5～6滴，即生成白色沉淀。

　　（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集259图）一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液    取雌二醇10mg，置50ml量瓶中，加供试品溶液10ml，用流动相稀释至刻度，摇匀。取1ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（45∶55）为流动相；检测波长为280nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，理论板数按炔雌醇峰计算不低于1000，雌二醇峰与炔雌醇峰之间的分离度应大于3.5。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　对照品溶液取炔雌醇对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　供试品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

雌激素药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5