QuecichunPian

EthinylestradiolTablets

本品含炔雌醇（C₂₀H₂₄O₂）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为糖衣片，除去包衣后，显白色或类白色。

①与孕激素类药物合用，能抑制排卵，可作为避孕药。②用于晚期前列腺癌的治疗。③补充雌激素不足，治疗女性性腺功能减退症、闭经、围绝经期综合征等。

口服    (1)避孕常与孕激素组成复方口服避孕片，每日用量为0.02～0.035mg。(2)性腺发育不全一次0.01～0.02mg,每晚1次，连服3周。第3周配伍应用孕激素进行人工周期治疗，可用1～3个周期。(3)围绝经期综合征  一日0.005mg,连服21日，间隔7日后再用。有子宫的妇女，于周期后期服用孕激素10～14日。(4)前列腺癌  一次0.05～0.5mg,一日3～6次。

(1)药效学    炔雌醇为雌二醇的17α-乙炔基衍生物，口服时其生物活性较雌二醇高10～30倍。对下丘脑和垂体有正、负反馈作用。小剂量可刺激促性腺激素分泌；大剂量则抑制其分泌，从而抑制卵巢的排卵，起到避孕作用。

　　(2)药动学    口服可被胃肠道吸收，生物利用度个体差异大，约为40%～60%。能与血浆蛋白中度结合，在肝内代谢，大部分以原形排出，约60%由尿排泄。

美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药X。

炔雌醇片：(1)0.005 mg;(2)0.0125 mg;(3)0.5 mg。

（1）取本品细粉适量（约相当于炔雌醇20μg），加无水乙醇5ml，研磨数分钟，滤过，滤液置水浴中蒸干，残渣中滴加硫酸1ml，即显橙红色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

含量均匀度取本品1片，置具塞试管（5μg规格、20μg规格和50μg规格）或100ml量瓶（500μg规格）中，精密加流动相1ml（5μg规格）或4ml（20μg规格）或10ml（50μg规格）或适量（500μg规格），超声使炔雌醇溶解，放冷，后者用流动相稀释至刻度，摇匀，离心，取上清液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定，计算每片的含量，限度为±20%，应符合规定（通则0941）。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于炔雌醇50μg），置具塞试管中，精密加流动相10ml，超声使炔雌醇溶解，摇匀，放冷，离心，取上清液。

　　对照品溶液    取炔雌醇对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（70∶30）为流动相；检测波长为220nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求理论板数按炔雌醇峰计算不低于2000，炔雌醇峰与相邻峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

雌激素药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5