Ni’ercichun

Nilestriol

C₂₅H₃₂O₃    380.53

　　本品为3-（环戊基氧基）-19-去甲-17-孕甾-1，3，5（10）-三烯-20-炔-16α，17α-二醇。按干燥品计算，含C₂₅H₃₂O₃应为97.0%～103.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末。

　　本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为160～165℃。

　　比旋度取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+2°至+10°。

用于围绝经期妇女雌激素替代治疗。

口服    一次5mg,每月1次；或一次2mg,每2周1次。

本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，其药理作用与雌二醇相似，但生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性。皮下注射时，其雌激素活性为炔雌醚的3倍，为雌三醇环戊醚的19倍；口服时其活性是雌三醇环戊醚的30倍。在体内多功能氧化酶作用下，去3位上的环戊醚基团后形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即减低。主要经肾脏排泄，以原形、炔雌三醇和雌三醇3种形式由尿中排出。

(1)轻度胃肠道反应，表现为恶心、呕吐、头晕。

　　(2)突破性出血。

　　(3)乳房胀痛。

　　(4)高血压。

　　(5)偶有肝功能损害。

尼尔雌醇片：(1)5mg;(2)2mg。

（1）取本品，加硫酸2～3滴，即显玫瑰红色，将此溶液倾入5ml水中，即显蓝紫色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集136图）一致。

有关物质照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品，加三氯甲烷-甲醇（9:1）溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置50ml量瓶中，用三氯甲烷-甲醇（9:1）稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    采用硅胶G薄层板，以苯-丙酮（4:1）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液和对照溶液各5μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以硫酸-乙醇（4:1），在105℃加热20分钟，置紫外光灯（365nm）下检视。

　　限度    供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

　　干燥失重    取本品，在80℃减压干燥4小时，减失重量不得过3.0%（通则0831）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　对照品溶液    取尼尔雌醇对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（80:20）为流动相；检测波长为221nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求理论板数按尼尔雌醇峰计算不低于2500。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

雌激素药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5