Ni’ercichunPian

NilestriolTablets

本品含尼尔雌醇（C₂₅H₃₂O₃）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色片。

用于围绝经期妇女雌激素替代治疗。

口服    一次5mg,每月1次；或一次2mg,每2周1次。

本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，其药理作用与雌二醇相似，但生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性。皮下注射时，其雌激素活性为炔雌醚的3倍，为雌三醇环戊醚的19倍；口服时其活性是雌三醇环戊醚的30倍。在体内多功能氧化酶作用下，去3位上的环戊醚基团后形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即减低。主要经肾脏排泄，以原形、炔雌三醇和雌三醇3种形式由尿中排出。

(1)轻度胃肠道反应，表现为恶心、呕吐、头晕。

　　(2)突破性出血。

　　(3)乳房胀痛。

　　(4)高血压。

　　(5)偶有肝功能损害。

尼尔雌醇片：(1)5mg;(2)2mg。

（1）取本品细粉适量（约相当于尼尔雌醇20mg），加三氯甲烷30ml提取，滤过，在水浴上加热蒸去三氯甲烷，残渣照尼尔雌醇项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

　　（2）取含量测定项下的续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在280nm与288nm的波长处有最大吸收。

含量均匀度    取本品1片，加无水乙醇适量，超声约10分钟使尼尔雌醇溶解，放冷，用无水乙醇定量稀释制成每1ml中约含尼尔雌醇0.1mg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液，作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法）测定。

　　溶出条件    以0.5%十二烷基硫酸钠溶液150ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经60分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液10ml，滤过，取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含尼尔雌醇6.5μg的溶液。

　　对照品溶液    取尼尔雌醇对照品，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含6.5μg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（80:20）为流动相；检测波长为221nm；进样体积50μl。

　　系统适用性    要求理论板数按尼尔雌醇峰计算不低于2500。测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的70%，应符合规定。

　　其他    应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于尼尔雌醇10mg），置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，置热水浴中加热30分钟，不断振摇使尼尔雌醇溶解，放冷，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取尼尔雌醇对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，置热水浴中加热30分钟，不断振摇使尼尔雌醇溶解，放冷，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，在280nm的波长处分别测定吸光度，计算。

雌激素药。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5