Jixicifen

Diethylstilbestrol

本品为（E）-4,4'-（1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基）双苯酚。按干燥品计算，含C₁₈H₂₀O₂应为97.0%～103.0%。

本品为无色结晶或白色结晶性粉末；几乎无臭。

　　本品在甲醇中易溶，在乙醇、乙醚或脂肪油中溶解，在三氯甲烷中微溶，在水中几乎不溶；在稀氢氧化钠溶液中溶解。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为169～172℃。

①补充体内雌激素不足，如绝经后泌尿生殖道萎缩综合征、女性性腺发育不良、围绝经期综合征、卵巢切除后、原发性卵巢缺如。②前列腺癌不能行手术治疗的晚期患者。③预防产后泌乳。

(1)口服    ①用于补充内源性雌激素不足：一日0.25～0.50mg,21日后停药1周，周期性服用。②用于前列腺癌：开始时一日1～3mg,依据病情递增而后递减；维持量一日1mg。③预防产后泌乳：一次5mg,一日3次。

　　(2)肌内注射一次0.5～1.0mg,一日0.5～6.0mg。

(1)不常见或罕见，但应注意的不良反应不规则阴道流血、点滴出血、突破性出血、长期出血不止或闭经；困倦；尿频或排尿疼痛；严重或突发的头痛；行为突然失去协调，不自主性动作(舞蹈病);胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛；臂或腿无力或麻木；呼吸急促，突然发生，原因不明；突发失语或发音不清；视力突然改变(眼底出血或血块);血压升高；乳腺出现小肿块；精神抑郁；眼结膜或皮肤黄染，注意肝炎或胆道阻塞；皮疹；黏稠的白色凝乳状阴道分泌物(外阴阴道念珠菌病)。

　　(2)较常发生，但常在继续用药后减少的不良反应腹部绞痛或胀气；胃纳不佳；恶心；踝及足水肿；乳房胀痛和(或)肿胀；体重增加或减少。

（3）妊娠期妇女早期服用此药，其女性后代在青春期后子宫颈和阴道的腺病及腺癌发生率升高；男性后代生殖道异常和精子异常发生率也增加。

己烯雌酚片：(1)0.5mg;(2)1mg;(3)2mg。

　　己烯雌酚注射液：(1)1ml:0.5mg;(2)1ml:1mg;(3)1ml:2mg。

（1）取本品约10mg，加硫酸1ml溶解后，溶液显橙黄色（己烷雌酚为淡黄色）；加水10ml稀释后，橙黄色即消失。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两主峰的保留时间应与对照品溶液相应两主峰的保留时间一致。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集28图）一致。

酸碱度    取本品0.10g，加70%乙醇5.0ml溶解后，溶液遇石蕊试纸应显中性反应。

　　有关物质    照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，加乙醇-水（1∶1）溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置50ml量瓶中，用乙醇-水（1∶1）稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性    溶液取己烯雌酚对照品约10mg，加三氯甲烷50ml使溶解，在暗处放置不少于5小时，量取5.0ml，挥干三氯甲烷，残渣（己烯雌酚的顺式体和反式体）加乙醇-水（1∶1）25ml使溶解。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-水（80∶20）为流动相；检测波长为254nm；进样体积10µl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为己烯雌酚反式体峰与己烯雌酚顺式体峰，理论板数按己烯雌酚反式体峰计算应不低于1000，己烯雌酚反式体峰与顺式体峰之间的分离度应大于5.0。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至己烯雌酚顺式体峰保留时间的2倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，不得多于4个，单个杂质峰面积不得大于对照溶液中己烯雌酚顺式体峰面积的1.26倍与己烯雌酚反式体峰面积之和的0.5倍（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中己烯雌酚顺式体峰面积的1.26倍与己烯雌酚反式体峰面积之和的0.75倍（1.5%）。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    不得过0.1%（通则0841）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加乙醇-水（1∶1）溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　对照品溶液    取己烯雌酚对照品适量，精密称定，加乙醇-水（1∶1）溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性    要求见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以己烯雌酚顺式体峰面积的1.26倍与己烯雌酚反式体峰面积的和计算。

雌激素药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5