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结合雌激素
ConjugatedEstrogen
①用于雌激素低下绝经妇女的雌激素替代治疗。②治疗月经失调。
(1)口服每日结合雌激素0.3mg或0.625mg。可与孕激素联合序贯应用也可联合连续应用,如序贯应用时,加用孕激素必须每28日周期使用10~14日。
(2)阴道软膏每日阴道内给药1g,内含0.625mg结合雌激素,3周为一个疗程。
(1)药效学 本品为孕马尿的提取物,为结合雌激素,主要成分为雌酮、马烯雌酮和17α-二氢马烯雌酮的硫酸盐,有明显的雌激素活性。阴道局部用药可直接作用于阴道上皮,使之增厚,表层细胞增多,恢复阴道酸性环境,增加阴道分泌物。
(2)药动学 本品为改良型缓慢释放雌激素配方,虽胃肠吸收迅速,但达峰值时间为4~10小时,各种雌激素成分的表观终末相清除t1/2为10~24小时,在肝脏代谢,部分进入胆汁而排出,有肠肝循环,通过羟基化后主要从肾脏排出。阴道局部用药全身吸收少,约为10%。
(1)子宫内膜增生,单独使用子宫内膜腺癌危险性升高。
(2)升高血三酰甘油。
(3)长期使用有增加乳癌发生的危险性。
(4)突破性子宫出血。
(5)乳房胀痛。
(6)体重增加。
(7)水肿。
(8)不常见或罕见,但应注意的不良反应不规则阴道流血、点滴出血、突破性出血、长期出血不止或闭经;困倦;尿频或排尿疼痛;严重或突发的头痛;行为突然失去协调,不自主性动作(舞蹈病);胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛,尤其是腓肠肌痛;臂或腿无力或麻木;呼吸急促,突然发生,原因不明;突发失语或发音不清;视力突然改变(眼底出血或血块);血压升高;乳腺出现小肿块;精神抑郁;眼结膜或皮肤黄染,注意肝炎或胆道阻塞;皮疹;黏稠的白色凝乳状阴道分泌物(外阴阴道念珠菌病)。
(9)较常发生,但常在继续用药后减少的不良反应腹部绞痛或胀气;胃纳不佳;恶心;踝及足水肿;乳房胀痛和(或)肿胀;体重增加或减少。
长期单独使用时,可以增加子宫体腺癌的危险,故必须加用孕激素以拮抗。
结合雌激素片:(1)0.3mg;(2)0.625mg。
结合雌激素软膏:14g(1g:0.625mg)。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5