Quenuotong

Norethisterone

本品为17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮。按干燥品计算，含C₂₀H₂₆O₂应为97.0%～102.0%。

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末；无臭。

　　本品在三氯甲烷中溶解，在乙醇中微溶，在丙酮中略溶，在水中不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为202～208℃。

　　比旋度取本品，精密称定，加丙酮溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-32°至-37°。

①用于月经不调、功能失调性子宫出血、子宫内膜异位症等。②单方或与雌激素合用抑制排卵，用作避孕药。

(1)功能失调性子宫出血口服一次5mg,每8小时1次，连用2～3日；血止后每隔3日递减1/3剂量，直至维持量每日2.5～5mg,连续用药至血止后21日停药。

　　(2)痛经或子宫内膜增生过度口服一日2.5mg,连服20日，下次月经周期第5日开始用药，3～6个周期为一个疗程。

　　(3)子宫内膜异位症口服一日5mg,连续服用6个月。

(1)药效学    有较强的孕激素样作用，能使子宫内膜转化为分泌期或蜕膜样变，并有一定的抗雌激素作用，具有较弱的雄激素活性和蛋白同化作用。避孕机制与炔诺孕酮相同。

　　(2)药动学    口服可从胃肠道吸收，作用持续至少24小时，吸收后大多与葡萄糖醛酸结合，由尿排出。

(1)主要为恶心、头晕、倦怠。

　　(2)突破性出血。

　　(3)孕期服用有比较明确的增加女性后代男性化作用。

美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药X。

(1)妊娠初始4个月内慎用，不宜用作早孕试验。

　　(2)有精神抑郁史者慎用。

　　(3)长期用药需注意检查肝功能，特别注意乳房检查。

炔诺酮片：(1)0.625mg;(2)2.5mg;(3)3mg;(4)5mg。

（1）取本品约10mg，加乙醇1ml溶解后，加硝酸银试液5～6滴，即生成白色沉淀。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集258图）一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液3ml，置200ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液    取炔诺酮适量，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（65∶35）为流动相；检测波长为244nm；进样体积10μ1。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，理论板数按炔诺酮峰计算不低于1500。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.5%）。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　对照品溶液取炔诺酮对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　色谱条件见有关物质项下。进样体积20μ1。

　　系统适用性溶液与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

孕激素类药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5