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炔诺孕酮炔雌醚片
QuenuoyuntongQuecimiPian
NorgestrelandQuinestrolTablets
本品含炔诺孕酮（C21H28O2）应为标示量的90.0%～115.0%，含炔雌醚（C25H32O2）应为标示量的94.0%～115.0%。
本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
①主要以单方或与雌激素合用，抑制排卵，用作避孕药。②也用于月经不调、功能失调性子宫出血、子宫内膜异位症等。
(1)药效学主要作用于下丘脑和垂体，使月经中期的促卵泡激素和促黄体生成激素水平高峰降低或消失，卵巢不排卵。有明显的抗雌激素活性，可使子宫内膜变薄，分泌功能不良，不利于孕卵着床。炔诺孕酮为消旋体，其右旋体无活性，左旋体有活性，现国内外已广泛使用左炔诺孕酮(levonorgestrel),剂量为消旋体的一半。消旋体炔诺孕酮已很少使用。
(2)药动学口服易被胃肠道吸收。单次口服消旋炔诺孕酮1mg,2小时、8小时及24小时测定血药浓度依次为11.1ng/ml、3.3ng/ml及1.1ng/ml,消旋体的t1/2为3.4～10.3小时。在肝内代谢，代谢产物主要为3α,5β四氢甲基炔诺酮，由尿及粪便排出，排出的代谢产物大多为葡萄糖醛酸及硫酸的结合物。
(1)较常见①胃肠道反应，胃纳差。②痤疮。③液体潴留和水肿。④体重增加。⑤过敏性皮肤炎症。⑥精神压抑。⑦乳房疼痛。⑧女性性欲改变。⑨月经紊乱、不规则出血或闭经。
(2)少见头痛；胸、臀、腿部，特别是腓肠肌处疼痛；手臂和足无力、麻木或疼痛；突发原因不明的呼吸短促；突发失语或发音不清；突然视力改变、复视，不同程度失明等。
(3)长期应用可引起：①肝功能异常。②缺血性心脏病发病率上升。
(4)早期妊娠时应用可能发生：①某些雄激素活性高的孕激素可引起女性后代男性化。②后代发生泌尿生殖道畸形，多见尿道下裂。
(1)心血管疾病和高血压者。
(2)肝、肾功能损害者。
(3)糖尿病患者。
(4)哮喘患者。
(5)癫痫患者。
(6)偏头痛患者。
(7)未明确诊断的阴道出血患者。
(8)有血栓栓塞病史(晚期癌瘤治疗除外)患者。
(9)胆囊疾病患者。
（10）本品雄激素活性较强，故妊娠期妇女禁用。
(1)妊娠初始4个月内慎用，不宜用作早孕试验。
(2)有精神抑郁史者慎用。
(3)长期用药需注意检查肝功能，特别注意乳房检查。
照薄层色谱法（通则0502）试验。
供试品溶液 取本品1片，研细，加三氯甲烷5ml，充分搅拌后，滤过，取滤液。
对照品溶液 取炔诺孕酮对照品与炔雌醚对照品适量，加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含炔诺孕酮与炔雌醚各1mg的溶液。
色谱条件 釆用硅胶G薄层板，以三氯甲烷-甲醇（9∶1）为展开剂。
测定法 吸取供试品溶液与对照品溶液各30μ1，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以硫酸-无水乙醇（1∶1），在105℃加热使显色。
结果判定供试品溶液所显两个成分主斑点的位置和颜色应与对照品溶液相应的主斑点相同。
含量均匀度 取本品1片，照含量测定项下的方法，自“置50ml量瓶中”起，依法测定，按内标法以峰面积计算含量，应符合规定（通则0941）。
其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
内标溶液 取己酸孕酮适量，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含0.12mg的溶液。
供试品溶液 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于炔诺孕酮12mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，超声使炔诺孕酮与炔雌醚溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液与内标溶液各1ml，混匀。
对照品溶液 取炔诺孕酮对照品与炔雌醚对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含炔诺孕酮0.24mg与炔雌醚60μg的溶液，精密量取此溶液与内标溶液各1ml，混匀。
色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（80∶20）为流动相；检测波长为220nm；进样体积20μ1。
系统适用性 要求理论板数按炔诺孕酮峰计算不低于3000，各成分峰与内标物质峰的分离度应符合要求。
测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按内标法以峰面积计算。
孕激素类药。
遮光，密封保存。
1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8
2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5
