ZuoquenuoyuntongPian

LevonorgestrelTablets

　　本品含左炔诺孕酮（C₂₁H₂₈O₂）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色片。

①主要以单方或与雌激素合用，抑制排卵，用作避孕药。②也用于月经不调、功能失调性子宫出血、子宫内膜异位症等。

(1)作为紧急避孕药为无避孕措施和避孕失败的房事后补救避孕药，注意有一定的失败率，紧急避孕效果较米非司酮差。应在房事后72小时内服用0.75mg,12小时后再服0.75mg。

　　(2)炔诺孕酮探亲避孕片与炔诺酮探亲避孕丸  最好于探亲前一日开始服用，每晚服1片(丸),连服14片(丸),如探亲时间不足10日者，应服满10日，以保证效果，14天后如继续探亲者可改服短效避孕药。

　　(3)功能失调性子宫出血(功血)止血口服一日1.5～2.25mg,血止后剂量递减。

(1)药效学    因左旋体有活性，右旋体无活性，故本品剂量仅需炔诺孕酮的50%,即可达到相同的生物效应。

　　(2)药动学    口服左炔诺孕酮1mg,2小时、8小时及24小时测定血药浓度依次为8.1ng/ml,3.8ng/ml及1.3ng/ml。t1/2为5.5～10.4小时。口服易被胃肠道吸收。单次口服消旋炔诺孕酮1mg,2小时、8小时及24小时测定血药浓度依次为11.1ng/ml、3.3ng/ml及1.1ng/ml,消旋体的t1/2为3.4～10.3小时。在肝内代谢，代谢产物主要为3α,5β四氢甲基炔诺酮，由尿及粪便排出，排出的代谢产物大多为葡萄糖醛酸及硫酸的结合物。

(1)较常见①胃肠道反应，胃纳差。②痤疮。③液体潴留和水肿。④体重增加。⑤过敏性皮肤炎症。⑥精神压抑。⑦乳房疼痛。⑧女性性欲改变。⑨月经紊乱、不规则出血或闭经。

　　(2)少见头痛；胸、臀、腿部，特别是腓肠肌处疼痛；手臂和足无力、麻木或疼痛；突发原因不明的呼吸短促；突发失语或发音不清；突然视力改变、复视，不同程度失明等。

　　(3)长期应用可引起：①肝功能异常。②缺血性心脏病发病率上升。

　　(4)早期妊娠时应用可能发生：①某些雄激素活性高的孕激素可引起女性后代男性化。②后代发生泌尿生殖道畸形，多见尿道下裂。

美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药、皮下给药X。

(1)妊娠初始4个月内慎用，不宜用作早孕试验。

　　(2)有精神抑郁史者慎用。

　　(3)长期用药需注意检查肝功能，特别注意乳房检查。

左炔诺孕酮片：（1）0.75mg（2）1.5mg

（1）取本品的细粉适量（约相当于左炔诺孕酮37.5mg），分次加三氯甲烷约200ml，充分搅拌后，用G4垂熔漏斗减压抽滤，用三氯甲烷洗涤滤渣及滤器，合并滤液，置水浴上蒸干，放冷，精密加三氯甲烷5ml，依法测定（通则0621）旋光度，应为左旋，并不得低于0.18°。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

含量均匀度取本品1片，置10ml量瓶（0.75mg规格）或20ml量瓶（1.5mg规格）中，照含量测定项下的方法，自“加流动相适量”起，依法测定，按外标法以峰面积计算含量，应符合规定（通则0941）。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于左炔诺孕酮3.75mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，超声使左炔诺孕酮溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　系统适用性要求理论板数按左炔诺孕酮峰计算不低于2000。

　　对照品溶液、色谱条件与测定法见左炔诺孕酮含量测定项下。

孕激素类药。

避光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5