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LevonorgestrelandQuinestrolTablets

本品含左炔诺孕酮（C₂₁H₂₈O₂）应为标示量的90.0%～115.0%，含炔雌醚（C₂₅H₃₂O₂）应为标示量的95.0%～115.0%。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

①主要以单方或与雌激素合用，抑制排卵，用作避孕药。②也用于月经不调、功能失调性子宫出血、子宫内膜异位症等。

(1)作为紧急避孕药为无避孕措施和避孕失败的房事后补救避孕药，注意有一定的失败率，紧急避孕效果较米非司酮差。应在房事后72小时内服用0.75mg,12小时后再服0.75mg。

　　(2)炔诺孕酮探亲避孕片与炔诺酮探亲避孕丸  最好于探亲前一日开始服用，每晚服1片(丸),连服14片(丸),如探亲时间不足10日者，应服满10日，以保证效果，14天后如继续探亲者可改服短效避孕药。

　　(3)功能失调性子宫出血(功血)止血口服一日1.5～2.25mg,血止后剂量递减。

(1)药效学    因左旋体有活性，右旋体无活性，故本品剂量仅需炔诺孕酮的50%,即可达到相同的生物效应。

　　(2)药动学    口服左炔诺孕酮1mg,2小时、8小时及24小时测定血药浓度依次为8.1ng/ml,3.8ng/ml及1.3ng/ml。t1/2为5.5～10.4小时。口服易被胃肠道吸收。单次口服消旋炔诺孕酮1mg,2小时、8小时及24小时测定血药浓度依次为11.1ng/ml、3.3ng/ml及1.1ng/ml,消旋体的t1/2为3.4～10.3小时。在肝内代谢，代谢产物主要为3α,5β四氢甲基炔诺酮，由尿及粪便排出，排出的代谢产物大多为葡萄糖醛酸及硫酸的结合物。

(1)较常见①胃肠道反应，胃纳差。②痤疮。③液体潴留和水肿。④体重增加。⑤过敏性皮肤炎症。⑥精神压抑。⑦乳房疼痛。⑧女性性欲改变。⑨月经紊乱、不规则出血或闭经。

　　(2)少见头痛；胸、臀、腿部，特别是腓肠肌处疼痛；手臂和足无力、麻木或疼痛；突发原因不明的呼吸短促；突发失语或发音不清；突然视力改变、复视，不同程度失明等。

　　(3)长期应用可引起：①肝功能异常。②缺血性心脏病发病率上升。

　　(4)早期妊娠时应用可能发生：①某些雄激素活性高的孕激素可引起女性后代男性化。②后代发生泌尿生殖道畸形，多见尿道下裂。

美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药、皮下给药X。

(1)妊娠初始4个月内慎用，不宜用作早孕试验。

　　(2)有精神抑郁史者慎用。

　　(3)长期用药需注意检查肝功能，特别注意乳房检查。

（1）取本品细粉适量（约相当于左炔诺孕酮0.15g），分次加三氯甲烷约200ml，充分搅拌后，用G4垂熔漏斗减压抽滤，用三氯甲烷洗涤滤渣及滤器，合并滤液，置水浴上蒸干，放冷，精密加三氯甲烷20ml，作为供试品溶液，依法测定（通则0621）旋光度，应为左旋，并不得低于0.18°。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两主峰的保留时间应与对照品溶液相应两主峰的保留时间一致。

有关物质照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液取鉴别（1）项下的供试品溶液。

　　对照品溶液取含量测定项下的炔雌醚对照品溶液2ml，置水浴上蒸干，放冷，加三氯甲烷2.5ml使溶解。

　　色谱条件釆用硅胶G薄层板，以三氯甲烷-甲醇（96∶4）为展开剂。

　　测定法吸取对照品溶液15μl与供试品溶液12.5μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以临用新制的10%磷钼酸乙醇溶液，在105℃干燥10分钟，放冷，立即检视。

　　限度供试品溶液如显杂质斑点，与对照品溶液所显的主斑点比较，不得更深。

　　含量均匀度取本品1片，照含量测定项下的方法，自“置100ml量瓶中”起，依法测定。按外标法以峰面积计算含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件以0.8%十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经60分钟时取样。

　　供试品溶液取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液取左炔诺孕酮对照品约30mg与炔雌醚对照品约15mg，精密称定，置同一50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件与系统适用性要求见含量测定项下。

　　测定法见含量测定项下。计算每片中左炔诺孕酮与炔雌醚的溶出量。

　　限度左炔诺孕酮与炔雌醚的溶出量分别为标示量的60%与80%，均应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于左炔诺孕酮6mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使左炔诺孕酮与炔雌醚溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液取左炔诺孕酮与炔雌醚对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含左炔诺孕酮60μg与炔雌醚30μg的溶液。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（80∶20）为流动相；检测波长为220nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求理论板数按左炔诺孕酮峰计算不低于3000，左炔诺孕酮峰与炔雌醚峰的分离度应符合要求。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

孕激素类药。

遮光、密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5