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MegestrolAcetate

本品为6-甲基-17α-羟基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮-17-醋酸酯。按干燥品计算，含C₂₄H₃₂O₄应为97.0%~102.0%。

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭。

　　本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮或乙酸乙酯中溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为213~220℃。

　　比旋度取本品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+9°至+12°。

①治疗月经不调、功能失调性子宫出血、子宫内膜异位症。②晚期乳腺癌和子宫内膜腺癌。③作为复方短效口服避孕片的孕激素成分。

口服    (1)闭经一次4mg,一日2～3次，连服2～3日，停药2～7日后即有撤退性出血。

　　(2)功能失调性子宫出血一次4mg,每8小时1次，每3日减量一次，减量不超过原剂量的1/2,直至每日维持量为4mg,共20日。

　　(3)子宫内膜异位症一次4mg、一日2次，连服7日后改为每次4mg、一日3次，7日后再改为一次8mg、一日2次，再服7日；然后增至一日20～40mg,6个月为一个疗程。

　　(4)子宫内膜癌    一次10～80mg,一日4次，一日总剂量40～320mg;或一次160mg,一日1次。

(1)药效学    本品对垂体促性腺激素的释放有一定抑制作用，但比左炔诺孕酮和炔诺酮为弱。不具有雌激素和雄激素样活性，但有明显抗雌激素作用。与雌激素合用，抑制排卵。

　　(2)药动学    口服后生物半衰期明显比左炔诺孕酮和炔诺酮为短，大部分代谢产物以葡萄糖醛酸酯形式排出。

(1)主要为恶心、头晕、倦怠。

　　(2)突破性出血。

　　(3)孕期服用有比较明确的增加女性后代男性化作用。

(1)妊娠初始4个月内慎用，不宜用作早孕试验。

　　(2)有精神抑郁史者慎用。

　　(3)长期用药需注意检查肝功能，特别注意乳房检查。

醋酸甲地孕酮片：(1)4mg;(2)160mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集545图）一致。

杂质吸光度    取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在287nm的波长处有最大吸收，在240nm与287nm波长处的吸光度比值不得大于0.17。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。

　　对照溶液    取醋酸甲羟孕酮对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，超声使溶解，放冷，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml与供试品溶液1ml，置同一50ml量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以四氢呋喃-乙腈-水（145:255:600）为流动相，检测波长为254nm；进样体积10μl。

　　系统适用性    要求对照溶液色谱图中，醋酸甲羟孕酮峰与醋酸甲地孕酮峰之间的分离度应大于2.0。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与对照溶液中醋酸甲羟孕酮峰保留时间一致的杂质峰，按外标法以峰面积计算，不得过1.0%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中醋酸甲地孕酮峰面积的0.5倍（1.0%），其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液中醋酸甲地孕酮峰面积（2.0%）。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，用甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取醋酸甲地孕酮对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（70:30）为流动相；检测波长为288nm；进样体积10μl。

　　系统适用性    要求理论板数按醋酸甲地孕酮峰计算不低于2000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

孕激素类药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5